Um agonista opiáceo é qualquer substância semelhante à morfina que produz efeitos corporais por meio da ligação ao receptor de opiáceos de uma célula, uma proteína específica com afinidade por sua composição química. Quando se liga ao receptor, ativa as vias nervosas relacionadas que levam a respostas fisiológicas únicas. Alguns efeitos fisiológicos comuns dos agonistas opiáceos incluem sedação, alívio da dor e depressão respiratória. Existem potenciais locais de ligação do agonista opiáceo no cérebro, medula espinhal e trato gastrointestinal (GI). A localização diversa dos locais de ligação dentro do corpo leva a que esses compostos exibam efeitos colaterais sistêmicos significativos quando prescritos para o tratamento, como constipação no trato gastrointestinal.
Entre os diferentes receptores aos quais um agonista opiáceo pode se ligar, o receptor “mu” é o mais pesquisado e, por sua vez, o receptor opiáceo mais conhecido devido à sua abundância no poderoso sistema límbico do cérebro. Os receptores “mu” localizados nesta região desempenham um grande papel no controle das experiências do espectro de dor / prazer e reações emocionais aos estímulos. Esse fato leva os agonistas opiáceos a serem medicamentos comumente prescritos para dores moderadas a intensas. Respostas fisiológicas adicionais de agonistas opiáceos agindo em outros receptores os tornam um tratamento apropriado para tosse incontrolável, espasmo brônquico e dependência / abstinência de drogas opiáceas. Combinar um agonista opiáceo com outro medicamento, como o paracetamol, pode aumentar sua biodisponibilidade em algumas circunstâncias.
Os agonistas opiáceos podem ser “agonistas completos” ou “agonistas parciais”. Um agonista que se liga completamente a um receptor de opiáceos produz uma gama completa de reações fisiológicas relacionadas, enquanto os agonistas que não se ligam completamente têm um potencial reativo mais fraco. Muitos medicamentos agonistas opiáceos projetados para tratar pacientes com dependência de opiáceos usam um agonista mais fraco, como a metadona, para fornecer o composto em que o corpo é fisicamente viciado, sem a euforia associada a um agonista mais completo. Isso reduz os sintomas de abstinência desconfortáveis e também reduz o desejo pela substância viciante, o que pode diminuir o comportamento de busca pela droga que originalmente causou o vício.
Embora a maioria dos agonistas opiáceos produza efeitos sistêmicos semelhantes em doses comparáveis, alguns medicamentos se ligam mais prontamente a certos receptores. Isso leva à diversidade de aplicações clínicas vistas com drogas opiáceas. Alguns opiáceos, como a hidromorfona, são mais eufóricos por natureza e são usados com frequência em casos de dor intensa associada a doenças terminais. A duração dos efeitos de um agonista opiáceo também é levada em consideração pelos médicos prescritores. A dor crônica, por exemplo, muitas vezes é tratada de forma mais eficiente com um agonista opiáceo que possui meia-vida mais longa.