Estudos de pesquisa mostraram que alguns bloqueadores de estrogênio para homens têm um efeito significativo na quantidade de testosterona no sangue. O estrogênio é um subproduto da conversão da testosterona em homens, e níveis de estrogênio acima do normal geralmente indicam níveis de testosterona mais baixos do que o normal. Quando certos bloqueadores de estrogênio são usados para homens, isso leva a um aumento da quantidade de testosterona no sangue. Acredita-se que isso, por sua vez, aumenta o crescimento muscular e a força nos homens. Alguns afirmam que isso dá aos atletas do sexo masculino que tomam bloqueadores de estrogênio uma vantagem injusta, mas nenhum efeito semelhante foi confirmado em mulheres que usam bloqueadores de estrogênio.
Os bloqueadores de estrogênio para homens, também chamados de suplementos antiestrogênicos, são populares entre atletas e fisiculturistas. Acredita-se que a maioria das substâncias usadas como bloqueadores de estrogênio atuem como inibidores da aromatase. A aromatase é uma enzima essencial na conversão da testosterona em estrogênio. Ao bloquear a ação dessa enzima, acredita-se que os níveis de testosterona aumentem à medida que os níveis de estrogênio diminuem. Existem medicamentos que atuam como inibidores da aromatase, usados principalmente para pacientes com câncer sensível ao estrogênio e para tratar homens com desequilíbrios hormonais, mas a maioria dos fisiculturistas e atletas usa suplementos de ervas e dietéticos que inibem a produção de estrogênio.
Chrysin é uma substância popular touted como um bloqueador de estrogênio para os homens. Derivada da flor do maracujá e de outras fontes, acreditava-se que a crisina atuava como um inibidor da aromatase. Um estudo recente levantou questões sobre a eficácia da crisina em alterar os níveis hormonais em humanos. Nenhuma evidência foi encontrada de um aumento nos níveis de testosterona no sangue durante o estudo. A substância tem propriedades antiinflamatórias e antioxidantes, no entanto.
Maca é outro ingrediente freqüentemente encontrado em bloqueadores de estrogênio comerciais para homens. Muito usado na fitoterapia tradicional nos Andes para aumentar a fertilidade, não foi encontrado em estudos científicos para alterar os níveis de hormônio em humanos. Diindolilmetano, um produto químico vegetal encontrado em vegetais crucíferos, como o brócolis, é outro ingrediente de alguns suplementos antiestrogênicos populares para fisiculturistas. Esta substância pode ser ativa no metabolismo do estrogênio, bem como ter propriedades antiinflamatórias e de reforço imunológico. Os bloqueadores de estrogênio usados no tratamento médico do câncer e dos desequilíbrios hormonais, conforme mencionado acima, não estão disponíveis sem receita médica.
Além da crença de que os bloqueadores de estrogênio para homens aumentam a massa e a força muscular, a pesquisa sugere que essas substâncias podem desempenhar um papel na prevenção da queda de cabelo masculina. Um estudo com ratos de laboratório sugere que é a presença de estrogênio, e não a falta de hormônios masculinos, que pode levar à queda de cabelo. À medida que os homens envelhecem, é natural que os níveis de estrogênio aumentem, o que pode ser um fator na calvície relacionada à idade. Outros fatores que podem causar um aumento do estrogênio em homens incluem o consumo de álcool e a obesidade. Muitos suspeitam que hormônios que imitam produtos químicos no ambiente também aumentam os níveis de estrogênio.