Os antiandrogênicos são antagonistas dos receptores hormonais. Esses compostos funcionam bloqueando os efeitos biológicos dos andrógenos, ou hormônios sexuais masculinos, através da obstrução ou competição por locais de ligação celular. Ao inibir a capacidade de ligação da testosterona, esses antagonistas de andrógenos causam uma redução na produção geral de testosterona no organismo.
Os médicos prescrevem antiandrogênicos para tratar uma variedade de questões, incluindo câncer de próstata, acne e calvície masculina. Eles mostraram sucesso no tratamento da síndrome do ovário policístico (SOP) e são comumente usados para aliviar os sintomas de hirsutismo ou crescimento excessivo de pêlos. Eles são usados por mulheres transexuais durante a terapia de redesignação sexual e para tratar distúrbios sexuais masculinos. Alguns programas de agressores sexuais registrados administram antiandrogênicos a agressores para reduzir o desejo sexual e o risco de reincidência.
Durante o tratamento do câncer de próstata, os antiandrogênios diminuem a produção de testosterona. Antagonistas dos receptores hormonais são frequentemente administrados antes e após a radioterapia. Quando combinados com outras terapias hormonais, os antiandrogênios retardam a progressão do câncer de próstata e podem aliviar a dor se o câncer se espalhar para os ossos próximos. A pesquisa mostrou que o uso de antagonistas de andrógenos aumenta a taxa de sobrevivência de homens que foram diagnosticados com câncer de próstata.
Existem dois tipos desses antiandrogênicos: puros ou não esteróides e esteróides. A flutamida é um exemplo de um antiandrogênio puro. É um dos principais medicamentos prescritos durante o tratamento do câncer de próstata e reduz os níveis excessivos de androgênio em mulheres com SOP.
A espironolactona é classificada como um antagonista esteróide dos andrógenos. Este diurético é comumente prescrito no tratamento do hirsutismo. As mulheres que sofrem de SOP costumam experimentar uma redução bem-sucedida dos sintomas de acne ou queda de cabelo. Quando administrado ao sexo masculino, este medicamento não deve ser acompanhado de suplementação de potássio para diminuir o risco de hipercalemia ou níveis anormalmente altos de potássio no sangue.
O cetoconazol, outro antiandrógeno comumente prescrito, funciona como um antifúngico de amplo espectro. Medicamentos como finasterida e dudasterida tratam a calvície masculina. Outros antiandrogênicos esteróides sintéticos estão incluídos nas pílulas anticoncepcionais.
Os efeitos colaterais causados pelo tratamento antiandrogênico incluem náusea, diarréia, diminuição do desejo sexual, dificuldades de ereção, baixa contagem de glóbulos vermelhos, aumento dos seios e problemas no fígado. O uso a longo prazo pode levar à osteoporose, uma doença que faz com que os ossos se tornem quebradiços e quebrem facilmente.
Os antiandrogênicos são absolutamente contra-indicados durante a gravidez. A pesquisa mostra claramente que os fetos masculinos expostos a antagonistas dos androgênios no útero sofrem demasculinização permanente. Os efeitos colaterais observados nos estudos das taxas masculinas incluem malformações genitais, como hipospádia e falo de fenda, glândulas acessórias sexuais ausentes ou reduzidas e retenção de mamilos.