Che cos’è un anticolinesterasico?

Un anticolinesterasico è una sostanza chimica che inibisce la rottura di un enzima coinvolto nella trasmissione di segnali tra cellule nervose e muscoli. Si trova naturalmente in alcuni veleni di serpente. Un tale composto ha usi che vanno dal trattamento delle malattie all’uso come pesticidi o come armi di distruzione di massa.
Molti dei neuroni del corpo si affidano all’acetilcolina per trasmettere segnali tra il neurone e un muscolo. Dopo che il muscolo è stato segnalato per contrarsi, ha bisogno di rilassarsi. L’enzima colinesterasi scompone l’acetilcolina, consentendo il verificarsi di questo rilassamento.

Se è presente un anticolinesterasico, il muscolo non è in grado di rilassarsi. Continuerà a contrarsi, il che può portare alla paralisi e infine alla morte per asfissia. Esistono diversi tipi di inibitori anticolinesterasici, noti anche come inibitori dell’acetilcolinesterasi. Quelli usati in medicina per curare le malattie sono reversibili. Quelli usati per uccidere insetti o avvelenare le persone, come il gas nervino o alcuni veleni di serpente, si legano in modo irreversibile. Questo li rende molto più pericolosi per l’uomo.

L’avvelenamento intenzionale o accidentale da pesticidi è un problema mondiale. Le classi di pesticidi che sono anticolintesterasi sono organofosfati e carbammati. Si raccomanda che le persone che lavoreranno con una di queste classi di pesticidi siano testate per i loro livelli ematici di colinesterasi al basale. Ciò fornisce un punto di riferimento nel caso in cui la persona sia esposta ad alti livelli di pesticidi, in modo che il personale medico possa determinare se la persona è stata esposta a un livello tossico. Un problema di questo monitoraggio è che è stato scoperto che livelli inferiori a quelli che influenzano i livelli di colinesterasi nel sangue causano tossicità ai neuroni.

I composti organofosfati possono anche essere potenti gas nervini. Sarin è il più noto di questi composti. Questo composto è stato vaporizzato nella metropolitana di Tokyo nel 1995, uccidendo 12 persone. Il Sarin è molto più tossico anche del cianuro. Esistono trattati internazionali che ne vietano la fabbricazione.

Le condizioni mediche trattate con un anticolinesterasico includono la miastenia grave e diversi tipi di demenza. Per il trattamento della miastenia grave, gli inibitori dell’acetilcolinesterasi sono il primo trattamento utilizzato. Questa malattia ha sintomi di debolezza muscolare e impedisce all’acetilcolina di stimolare i muscoli. Pertanto, il trattamento con un anticolinesterasico, come la piridostigmina, aiuta a ripristinare la funzione muscolare. Questo composto viene solitamente introdotto a basso dosaggio e gradualmente aumentato.

Sia il morbo di Alzheimer che la demenza a corpi di Lewy (LBD) sono stati trattati con inibitori dell’acetilcolinesterasi. In passato si pensava che il morbo di Alzheimer fosse dovuto a un apporto inadeguato di acetilcolina. Tuttavia, il trattamento di questa malattia con questi inibitori non è risultato molto efficace. La ricerca attuale si concentra maggiormente su una diversa patologia della malattia.
LBD è una forma diffusa di demenza, seconda per prevalenza solo all’Alzheimer. I pazienti mostrano una combinazione di sintomi sia del morbo di Alzheimer che del morbo di Parkinson. Gli inibitori dell’acetilcolinesterasi sono usati per trattare il declino cognitivo associato alla demenza causata da questa malattia.