Fulvestrant es un medicamento que se usa para tratar a mujeres posmenopáusicas que tienen cáncer de mama metastásico con receptor hormonal positivo. AstraZeneca plc, una compañía farmacéutica con sede en Londres, comercializa el medicamento como Faslodex. La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), que está a cargo de regular los productos farmacéuticos del país, aprobó el fulvestrant el 25 de abril de 2002.
El cáncer de mama metastásico con receptor hormonal positivo se define como un cáncer de mama que depende de las hormonas para multiplicar los tumores y permitir que se propaguen a otras partes del cuerpo. En el caso de fulvestrant, actúa contra el estrógeno, que es la principal hormona sexual femenina. Como antagonista del receptor de estrógeno, bloquea la actividad hormonal de las células cancerosas en crecimiento.
Fulvestrant se utiliza en particular para pacientes con cáncer de mama que no han experimentado sangrado menstrual durante al menos 12 meses consecutivos. Las personas recurren al fármaco cuando otros fármacos no han funcionado para bloquear el estrógeno. Esto incluye tamoxifeno, de marca Nolvadex, que también actúa como antagonista del receptor de estrógeno.
AstraZeneca también fabrica y comercializa tamoxifeno, que ha sido el medicamento antiestrógeno estándar para el cáncer de mama con receptores de hormonas positivos en mujeres premenopáusicas. Sin embargo, a diferencia del fulvestrant, el tamoxifeno también actúa como agonista, lo que significa que desencadena respuestas de las células al unirse a sus receptores. Esto es lo opuesto a las acciones de un antagonista, que en realidad bloquea al agonista.
Fulvestrant se fabrica como una solución de 250 miligramos en una jeringa de 5 milímetros. La administración del medicamento requiere una inyección intramuscular con una dosis de 500 mg. El proceso dura de uno a dos minutos y consiste en inyectar cada lado de las nalgas con una jeringa. Esto se hace tres veces en el primer mes, con dos intervalos de 14 días, y una vez en cada mes subsiguiente. Su vida media biológica —el tiempo que el fármaco tiene para perder la mitad de sus poderes farmacológicos— se registra en 40 días.
Esta droga es responsable de casi dos docenas de efectos secundarios. Los más comunes incluyen pérdida de apetito, estreñimiento, diarrea, mareos, dolor de cabeza, náuseas, sudoración, dolor de estómago y vómitos. Los efectos secundarios más graves, que exigen la atención inmediata de un médico, incluyen dolor de pecho, erupciones cutáneas, problemas respiratorios e hinchazón en la parte superior del cuerpo.
La FDA clasifica el fulvestrant como perteneciente a la categoría D del embarazo en términos de riesgo fetal para las mujeres embarazadas. Esto significa que, aunque los médicos pueden recomendar su uso, existe evidencia significativa de riesgo fetal humano a partir de informes de marketing, investigaciones o estudios controlados en humanos. La categoría D de embarazo es una de las categorías más graves del sistema de clasificación de riesgo fetal de la FDA, solo superada por la categoría X.