Un bloccante dell’istamina è un tipo di farmaco che modifica l’attività dell’istamina, un’ammina specializzata che funziona come neurotrasmettitore e mediatore dell’infiammazione. I bloccanti dell’istamina sono spesso indicati come antistaminici. Tuttavia, questo termine è fuorviante. Per prima cosa, questi farmaci non bloccano la sintesi dell’istamina dall’aminoacido istidina come suggerisce il termine, né impediscono il suo rilascio dai mastociti. Invece, un bloccante dell’istamina è progettato per impedire ai siti recettori mirati di accettare l’attaccamento della sostanza chimica, così come le istruzioni che è programmato per fornire.
Esistono due tipi di recettori dell’istamina che ricevono l’istamina, ma rispondono in modo diverso. I recettori H1 sono coinvolti nelle reazioni infiammatorie e producono sintomi comunemente osservati nelle reazioni allergiche, come gonfiore, starnuti e aumento delle secrezioni nasali. Pertanto, un bloccante dell’istamina H1, noto anche come antagonista H1, viene somministrato per trattare le allergie. I recettori H2, invece, sono coinvolti nella regolazione della secrezione di acido gastrico dalle cellule parietali situate nel rivestimento dello stomaco. Quindi, un bloccante dell’istamina H2, o antagonista H2, viene utilizzato per prevenire la produzione eccessiva di acido gastrico ed è destinato al trattamento dell’ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).
Esempi di comuni bloccanti che agiscono sui siti dei recettori H1 includono difenidramina (Benadryl®), loratadina (Claritin®) e clorfeniramina (Chlor-Trimeton®). Alcuni di questi farmaci, in particolare i farmaci di prima generazione come la difenidramina e la clorfeniramina, hanno un impatto anche sui recettori H1 nel cervello, che innesca un effetto sedativo. Tuttavia, alcuni dei farmaci più recenti, come la loratadina, producono molto meno sonnolenza perché questi farmaci non possono attraversare la barriera emato-encefalica come i loro predecessori. I bloccanti H2 più comunemente usati sono la cimetadina (Tagamet®) e la ranitidina (Zantac®). Questi farmaci sono disponibili senza prescrizione medica.
Sebbene questi farmaci siano molto efficaci e considerati sicuri, non sono privi di rischi ed effetti collaterali. Ad esempio, alcuni di questi farmaci producono sonnolenza e possono interferire con la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari, un effetto potenziato dal consumo di alcol. Al contrario, i bloccanti non sedativi possono produrre insonnia in alcune persone. Altri effetti collaterali comuni includono secchezza delle fauci, vertigini, iperattività, battito cardiaco irregolare, arrossamento della pelle e crampi allo stomaco. Inoltre, il farmaco cimetidina su prescrizione è controindicato con warfarin (Coumadin®) e altri fluidificanti del sangue a causa di un aumentato rischio di sanguinamento, aumenta i livelli sierici di molti altri farmaci, come i calcioantagonisti e i farmaci per abbassare il colesterolo, ed è noto per passare attraverso il latte materno.