I bloccanti o antagonisti H2 sono farmaci sviluppati a metà del XX secolo che sono essenzialmente antistaminici specializzati, che aiutano a ridurre l’acidità di stomaco. Quattro di questi farmaci sono ora comunemente disponibili al banco in molte regioni: cimetidina (Tagamet®), famotidina (Pepcid®), nizatidina (Axid®) e ranitidina (Zantec®). Sono utili nel trattamento dell’indigestione occasionale o di condizioni come la malattia da reflusso gastrointestinale (GERD) e hanno una bassa incidenza di effetti collaterali. I bloccanti H20 possono anche avere alcuni usi off-label.
Come suggerisce il nome, i bloccanti H2 “bloccano” il modo in cui le cellule parietali nello stomaco sono influenzate dalla produzione di istamina da parte del corpo, modificando la produzione di acido nello stomaco, che riduce i livelli di acido. Gli antistaminici regolari, come la difenidramina (Benadryl®) non si comportano allo stesso modo. La differenza è principalmente che gli antagonisti H2 hanno un’azione specifica sui recettori antistaminici che si trovano nello stomaco, che gli scienziati che hanno sviluppato questi medicinali hanno etichettato come recettori H2, differenziandoli così dai recettori H1 che agiscono durante le reazioni allergiche. Bloccando la funzione dei recettori H2, lo stomaco produce livelli di acido corrispondentemente più bassi.
Quando gli anti-H2 furono venduti per la prima volta negli anni ‘1970 su prescrizione medica, Tagamet® fu il primo farmaco ad essere disponibile. Era relativamente efficace, ma i farmaci successivi, in particolare la ranitidina, si sono dimostrati più efficaci nella riduzione dell’acidità e hanno avuto meno effetti collaterali complessivi. L’uso continuato di questi farmaci per trattare cose come bruciore di stomaco occasionale, indigestione o GERD, ha mostrato che la maggior parte aveva un’incidenza di effetti collaterali piuttosto bassa e la maggior parte dei paesi si sentiva a proprio agio alla fine rilasciando questi farmaci in forma da banco.
Per condizioni come GERD, i bloccanti H2 alla fine sono diventati meno preferiti con lo sviluppo di un’altra classe di farmaci chiamati inibitori della pompa protonica (PPI), che hanno un effetto più curativo sui danni all’esofago che possono essere causati dal reflusso acido a lungo termine, e può fornire un sollievo dai sintomi più lungo. Quando vengono utilizzati anti-H2, normalmente devono essere assunti da due a tre volte al giorno per fornire un’azione di blocco dell’acido coerente, ma molti PPI vengono utilizzati solo una volta al giorno.
Determinare le interazioni farmacologiche esatte, le controindicazioni o gli effetti avversi degli anti-H2 è difficile perché ogni medicinale è diverso. Coloro che intendono assumere un antagonista H2 dovrebbero consultare un medico o un farmacista per essere certi che il farmaco sia appropriato in base a tutte le condizioni mediche o ai farmaci utilizzati. I vecchi bloccanti H2 come Tagamet® tendono ad avere il profilo di effetti collaterali più pesante, mentre le persone che usano i farmaci più recenti come la ranitidina possono avere meno effetti collaterali. In generale, tutti questi farmaci possono causare sintomi, anche se rari, come soppressione dell’appetito, nausea, diarrea, perdita della libido, disfunzione erettile e confusione.
Uno degli usi off-label di alcuni degli antagonisti H2 è come soppressore dell’appetito per la dieta. La cimetidina o altri potrebbero essere assunti prima dei pasti in dosi maggiori del normale, ma ci sono poche indicazioni che questo sia efficace. La ranitidina è anche usata occasionalmente per trattare l’orticaria allergica perché, a differenza degli antistaminici tradizionali, non provoca sonnolenza significativa.