Un recettore degli oppioidi è un recettore accoppiato alle proteine ??G, in cui l’attivazione di una proteina all’esterno di una cellula attiva una cascata di vie chimiche all’interno della cellula. I recettori degli oppioidi sono molecole o siti all’interno del corpo che sono attivati ??da sostanze oppioidi. Questi siti sono stati scoperti nei primi anni ’70 durante la ricerca su come i farmaci oppiacei esercitino la loro azione all’interno del corpo umano. I recettori degli oppioidi si trovano in abbondanza nel midollo spinale, ma si trovano anche in concentrazioni più basse in luoghi come il tratto digestivo. Esistono molte sostanze oppiacee in grado di attivare i siti dei recettori, inclusi gli oppioidi endogeni prodotti dal sistema umano, come endorfine ed enkefaline, nonché oppiacei prodotti in laboratorio, come l’idrocodone e la morfina.
I recettori degli oppioidi inibiscono la trasmissione degli impulsi nei percorsi eccitatori all’interno del sistema del corpo umano. Questi percorsi includono i percorsi di serotonina, catecolamina e sostanza P, tutti implicati nella percezione del dolore e nei sentimenti di benessere. I recettori degli oppioidi sono ulteriormente suddivisi in recettori mu, delta e kappa. Tutte le classi, pur presentando diverse modalità di azione, condividono alcune somiglianze di base. Sono tutti guidati dal meccanismo della pompa di potassio, che si trova sulla membrana plasmatica della maggior parte delle cellule.
La diversa azione osservata dalle designazioni mu, delta e kappa non è tanto dovuta alle varie risposte cellulari dopo l’attivazione della pompa di potassio, ma a causa del posizionamento anatomico dei recettori. Ad esempio, i recettori degli oppiacei che si trovano sul midollo spinale e nel cervello mostrano un effetto smorzante del dolore nel sistema nervoso centrale, mentre i recettori degli oppiacei nel tratto respiratorio e digestivo inibiscono altre azioni come la digestione e la risposta della tosse. La risposta inibitoria è attivata in tutti i recettori degli oppioidi a partire dall’inibizione di un enzima comune, l’adenilato ciclasi. La successiva cascata chimica dopo questa reazione chimica iniziale riduce il flusso di informazioni correlate ai centri di elaborazione all’interno del cervello. Le persone che soffrono di sospensione del trattamento con oppiacei non hanno abbastanza sostanza oppiacea per inibire queste vie eccitatorie, portando ad agitazione e una risposta esagerata al dolore.
Gran parte della ricerca che è stata fatta sui recettori degli oppioidi si concentra specificamente sul recettore mu. La stimolazione di questo recettore è associata a intensi sentimenti di euforia e serenità. Si ritiene che questa reazione sia dovuta, in parte, alla reazione crociata del recettore mu con i sistemi di neurotrasmettitori dopamina e acido gamma-amino butirrico (GABA). Il corpo produce una sostanza oppioide che è simile al narcotico legato al recettore mu, la morfina.