Endothelin-1 ist ein Aminosäurepeptid, das in den Zellen gebildet wird, die das menschliche Gefäßsystem auskleiden. Die Verbindung bindet an Rezeptoren im Muskelgewebe des Herzens und bewirkt, dass es sich zusammenzieht. Neben der Regulierung der Herzkontraktionen steuert es auch die Herzfrequenz. Endothelin-1 reguliert den Gefäßtonus in der Lunge zusätzlich zum Tonus der Atemwege und hält alle Bahnen offen und voll funktionsfähig. Die Nierenhomöostase wird auch gesteuert, da die Substanz die Wasser- und Natriumausscheidung in den Nieren kontrolliert.
Das Endothelinsystem im Gehirn reguliert sowohl die kardiorespiratorischen Funktionen als auch die Hormonausschüttung. Endothelin-1 hat auch einen starken Einfluss auf die Entstehung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz. Es verursacht die Freisetzung von Kalzium im Herzen, das mit vielen Gesundheitserkrankungen in Verbindung gebracht wird.
Wenn es freigesetzt wird, setzt die Wirkung von Endothelin-1 ein, wenn das Peptid an spezifische Rezeptoren bindet. Die Bindung an einen Rezeptortyp bewirkt die Produktion einer Substanz, die die Freisetzung von Kalzium bewirkt. Eine normale Calciumstimulation löst die Kontraktion der glatten Muskulatur im Herzen sowie in den Blutgefäßen aus.
Endothelin-1 sowie seine genetischen und Peptidsequenzen wurden erst Ende der 1980er Jahre entdeckt. Die Systeme, auf denen es arbeitet, wurden seit den 1950er Jahren untersucht, als erkannt wurde, dass ein Mechanismus für die Steuerung der Bewegung des Herz- und Kreislaufsystems verantwortlich ist. Bei seiner Entdeckung wurde die Substanz nach den Endothelzellen in den Blutgefäßen benannt, aus denen sie stammt.
Bei Herzinsuffizienz wird Endothelin-1 durch geschädigtes Gefäßgewebe freigesetzt und kann die Herzfunktion beeinträchtigen. Es tut dies, indem es eine übermäßige Freisetzung von Kalzium verursacht und die Gefäßmuskulatur stimuliert, so dass sie sich vergrößert. Es wurde festgestellt, dass die Hemmung seiner Aufnahme die Symptome der Herzinsuffizienz lindert und den Menschen tatsächlich ein längeres Leben ermöglicht. Zu diesem Zweck werden Verbindungen verwendet, die als Rezeptorantagonisten bezeichnet werden. Bestimmte zielen auf bestimmte Erkrankungen wie Herzinsuffizienz sowie pulmonale Hypertonie ab.
Endothelin-1 beeinflusst auch das allgemeine Zellwachstum, die Embryonalentwicklung, neurologische Funktionen, wie sie an der Schmerzsignalisierung beteiligt sind, und das Wachstum von Krebszellen. Auch die endokrine Funktion und verschiedene Funktionen der Lunge und des Fortpflanzungssystems werden davon beeinflusst. Endothelin-1 ist für die normale Funktion des Körpers unerlässlich, aber unregelmäßige Mengen können drastische Auswirkungen haben, die zu vielen verschiedenen Zuständen und Krankheiten führen können.