Lorcaserinhydrochlorid ist ein Medikament zur Gewichtsreduktion und Gewichtskontrolle bei adipösen Patienten. Die Diätpille ist ein Serotonin-2C-Rezeptor (5-HT2C)-Agonist und anorektisch. Im Jahr 2009 reichte Arena Pharmaceuticals bei der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) einen Antrag auf ein neues Arzneimittel für Lorcaserinhydrochlorid ein. Im Oktober 2010 lehnte die FDA Lorcaserin in seiner damaligen Form ab und führte Bedenken hinsichtlich der Wirksamkeit und Verbindungen zu Krebstumoren bei Laborratten an. Der vorgeschlagene markenrechtlich geschützte Name war dann Lorqess®.
Serotonin-2C-Rezeptoren werden in vielen Bereichen des Gehirns gefunden, und diejenigen im Hypothalamus sollen für die Regulierung des Appetits und des Stoffwechsels einer Person verantwortlich sein. Als Serotonin-2C-Agonist wird angenommen, dass Lorcaserin diese Rezeptoren aktiviert und Chemikalien produziert, die den Hunger unterdrücken. Ein Patient, der Lorcaserin einnimmt, fühlt sich schneller satt, isst weniger Kalorien und verliert im Gegenzug an Gewicht.
Die Diätpille ist für zwei Patientengruppen bestimmt, solche mit einem Body-Mass-Index (BMI) von 30 oder mehr und solche mit einem BMI von 27 oder mehr plus einer gewichtsbedingten Erkrankung wie Bluthochdruck, erhöhter Cholesterinspiegel oder Typ 2 Diabetes. Für die Diätpille BLOOM (Verhaltensmodifikation und Lorcaserin zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit) und BLOSSOM (Verhaltensmodifikation und zweite Lorcaserin-Studie zur Behandlung von Fettleibigkeit) wurden zwei klinische Phase-3-Studien durchgeführt. In diesen doppelblinden klinischen Studien wurde die Gewichtsabnahmepille zwei Jahre lang gegen ein Placebo bewertet, wobei beide Gruppen auch eine Diät- und Bewegungsberatung erhielten.
Die Ergebnisse von 3,182 Patienten wurden im Juli 2010 im New England Journal of Medicine veröffentlicht. Die Autoren berichteten, dass 47.5 Prozent der Patienten in der Lorcaserin-Gruppe 5 Prozent oder mehr ihres Körpergewichts verloren, verglichen mit 20.3 Prozent der Placebo-Gruppe. Von den Patienten mit Gewichtsverlust, die Lorcaserin erhielten, hielten 67.9 Prozent den Gewichtsverlust ein Jahr lang aufrecht. Ohne die Diätpille hielten nur 50.3 Prozent den vorherigen Gewichtsverlust aufrecht. Zu den am häufigsten berichteten Nebenwirkungen gehörten Kopfschmerzen, Schwindel und Übelkeit.
Als Serotonin-2C-Rezeptor-Agonist ähnelt Lorqess® dem verbotenen Medikament Fenfluramin oder Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals berichtet jedoch, dass Lorqess® in klinischen Studien keine der toxischen Herzwirkungen von Fenfluramin zeigte; die höhere Rezeptorselektivität von Lorcaserin des Unternehmens. Arena Pharmaceuticals arbeitete Ende 2010 mit der FDA weiter an der Zulassung von Lorqess®. Es strebte auch die Zulassung des Medikaments in Europa an.