Ein Opioidrezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, bei dem die Aktivierung eines Proteins an der Außenseite einer Zelle eine Kaskade chemischer Stoffwechselwege innerhalb der Zelle aktiviert. Opioidrezeptoren sind Moleküle oder Stellen im Körper, die durch Opioidsubstanzen aktiviert werden. Diese Stellen wurden in den frühen 1970er Jahren bei der Erforschung der Wirkungsweise von Opiaten im menschlichen Körper entdeckt. Opioidrezeptoren sind im Rückenmark reichlich vorhanden, aber auch in geringeren Konzentrationen an Orten wie dem Verdauungstrakt. Es gibt viele Opiatsubstanzen, die in der Lage sind, die Rezeptorstellen zu aktivieren, einschließlich endogener Opioide, die vom menschlichen System hergestellt werden, wie Endorphine und Enkephaline, sowie im Labor hergestellte externe Opiate wie Hydrocodon und Morphin.
Opioidrezeptoren hemmen die Übertragung von Impulsen in erregenden Bahnen im menschlichen Körpersystem. Zu diesen Signalwegen gehören die Serotonin-, Katecholamin- und Substanz-P-Signalwege, die alle an der Schmerzwahrnehmung und dem Wohlbefinden beteiligt sind. Opioidrezeptoren werden weiter in Mu-, Delta- und Kappa-Rezeptoren unterteilt. Alle Klassen weisen zwar unterschiedliche Wirkungsweisen auf, weisen jedoch einige grundlegende Ähnlichkeiten auf. Sie alle werden durch den Kaliumpumpmechanismus angetrieben, der sich auf der Plasmamembran der meisten Zellen befindet.
Die unterschiedliche Wirkung der mu-, delta- und kappa-Bezeichnungen ist nicht so sehr auf unterschiedliche zelluläre Reaktionen nach Aktivierung der Kaliumpumpe zurückzuführen, sondern auf die anatomische Anordnung der Rezeptoren. Opiatrezeptoren, die sich am Rückenmark und im Gehirn befinden, zeigen beispielsweise eine schmerzdämpfende Wirkung im Zentralnervensystem, während Opiatrezeptoren in den Atemwegen und im Verdauungstrakt andere Aktionen wie die Verdauung und die Hustenreaktion hemmen. Die Hemmreaktion wird bei allen Opioidrezeptoren aktiviert, beginnend mit der Hemmung eines gemeinsamen Enzyms, der Adenylatzyklase. Die anschließende chemische Kaskade nach dieser anfänglichen chemischen Reaktion reduziert den Informationsfluss zu den Verarbeitungszentren im Gehirn. Menschen, die unter einem Opiat-Entzug leiden, haben nicht genügend Opiatsubstanz, um diese erregenden Bahnen zu hemmen, was zu Unruhe und einer übertriebenen Schmerzreaktion führt.
Ein Großteil der Forschung zu Opioidrezeptoren konzentriert sich speziell auf den Mu-Rezeptor. Die Stimulation dieses Rezeptors ist mit intensiven Gefühlen von Euphorie und Gelassenheit verbunden. Es wird angenommen, dass diese Reaktion teilweise auf die Kreuzreaktion des mu-Rezeptors mit den Neurotransmittersystemen Dopamin und Gamma-Aminobuttersäure (GABA) zurückzuführen ist. Der Körper produziert ein Opioid, das dem an Mu-Rezeptoren gebundenen Betäubungsmittel Morphin ähnelt.