El analgésico fenacetina fue el primer fármaco farmacéutico sintético del mundo. Fue desarrollado por un químico estadounidense y comenzó a distribuirse en 1887. La fenacetina solía ir acompañada de aspirina y cafeína en las llamadas píldoras APC, que se distribuyeron ampliamente durante y después de la Segunda Guerra Mundial. El uso de fenacetina en los EE. UU. Se suspendió en la década de 1980 debido a vínculos con el cáncer y otros efectos secundarios adversos, pero sigue estando disponible en algunos países.
La fenacetina es un polvo cristalino blanco con la composición química C10H13NO2. Fue desarrollado por primera vez por Harmon Northrop Morse en 1878. Además de sus propiedades analgésicas, también se ha utilizado como antifebril, como tratamiento para la artritis reumatoide y como tratamiento para la neuralgia intercostal, un trastorno poco común que causa dolor en los nervios alrededor de las costillas. Fue uno de los primeros analgésicos que no se derivó del opio y, al mismo tiempo, carecía de propiedades antiinflamatorias.
En 1983, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) prohibió la fenacetina en los EE. UU. Debido a sus propiedades cancerígenas descubiertas y su vínculo con la insuficiencia renal. La FDA declaró que se cree razonablemente que la fenacetina sola es un carcinógeno humano o un agente cancerígeno, y que las mezclas de analgésicos que contienen el fármaco son carcinógenos humanos conocidos. Se ha encontrado poca evidencia de que la fenacetina sola es un carcinógeno humano porque generalmente se ha administrado en combinación con otros medicamentos.
Quienes han tomado medicamentos que contienen fenacetina tienen más probabilidades de desarrollar enfermedades cardiovasculares, hipertensión arterial, anemia y cáncer, y tienen un mayor riesgo de muerte por insuficiencia renal o enfermedades del sistema urinario, según diversos estudios. Un estudio de 1989 mostró que los usuarios diarios de fenacetina tenían 5.1 veces más probabilidades de desarrollar enfermedad renal que las personas que usaban el fármaco con poca frecuencia. Se demostró que el fármaco, que también se utilizó en medicina veterinaria, causa tumores benignos y malignos tanto en ratones como en ratas durante estudios experimentales de laboratorio.
Algunos fabricantes de analgésicos de venta libre reemplazaron la fenacetina con paracetamol, un medicamento similar que no se ha demostrado que sea carcinógeno. El paracetamol también se conoce como acetaminofén. Los estudios han demostrado que el acetaminofén también puede dañar los riñones, pero sus efectos secundarios no son tan graves como los de la fenacetina.
La fenacetina todavía está disponible como medicamento recetado en algunos países, particularmente en Europa. Ha llamado la atención por su uso por pandillas en el Reino Unido para diluir la cocaína. Las dos drogas tienen un parecido físico cercano.