La leupeptina es un inhibidor de proteasa que es producido naturalmente por algunas especies de bacterias del suelo Streptomyces y, por lo tanto, inhibe la degradación de proteínas. A diferencia de muchos inhibidores de proteasa sintéticos, tiene una toxicidad muy baja para los humanos. Se ha demostrado en investigaciones en modelos animales que este compuesto protege las células ciliadas del oído de la muerte por ruidos fuertes y ciertos antibióticos y, a su vez, previene la pérdida de audición. La leupeptina se usa ampliamente durante la primera parte de las purificaciones de proteínas para evitar que las proteasas del tejido degraden la proteína de interés.
Este producto natural es un pequeño péptido, una molécula compuesta por tres aminoácidos enlazados que tiene algunos atributos inusuales. El grupo amino del compuesto tiene un grupo acetil (CH3CH2) en él. Además, el grupo carboxi es químicamente diferente a la mayoría de los péptidos y proteínas, porque tiene un grupo aldehído en lugar de un resto carbonilo.
Las proteasas se dividen en varias clases. La primera gran distinción es si se escinden en el medio de la molécula, como las endopeptidasas, o si mordisquean los extremos de las moléculas, como las exopeptidasas. La leupeptina inhibe las proteasas con actividad endopeptidasa. También existen clasificaciones adicionales basadas en la estructura del sitio activo, como cisteína y serina proteasas. Este inhibidor de la proteasa previene la actividad de algunos de estos tipos de enzimas, como la tripsina y la proteinasa K, mientras que también es ineficaz con otras como las quimotripsinas.
La amplitud de la inhibición de la proteasa por la leupeptina lo convierte en un compuesto muy útil en la investigación bioquímica y la producción de proteínas a gran escala. Generalmente, cuando uno comienza a aislar una proteína de una fuente biológica, la rotura del tejido libera una gran cantidad de proteasas que pueden comenzar a degradar la proteína de interés. Los bioquímicos suelen incluir un cóctel de inhibidores de proteasa para prevenir la destrucción de la proteína. Debido a su potencia, actividad sobre una amplia gama de proteasas y baja toxicidad, la leupeptina es frecuentemente un componente de tales mezclas.
Los pelos de las orejas pueden destruirse por la exposición prolongada a ruidos de más de 80 decibeles, meningitis, infecciones del oído, ciertos antibióticos y medicamentos contra el cáncer, el envejecimiento y la herencia. Los estudios con modelos animales han demostrado que la leupeptina es prometedora para proteger las células ciliadas y prevenir un alto grado de pérdida auditiva después de someter a los mamíferos a ruidos fuertes o ciertos antibióticos. Los antibióticos aminoglucósidos tienden a ser del tipo que puede causar pérdida de audición, incluidos medicamentos como la gentamicina y la neomicina.