Un receptor de opioides es un receptor acoplado a proteínas G, donde la activación de una proteína en el exterior de una célula activa una cascada de vías químicas dentro de la célula. Los receptores opioides son moléculas, o sitios, dentro del cuerpo que son activados por sustancias opioides. Estos sitios fueron descubiertos a principios de la década de 1970 durante la investigación sobre cómo los medicamentos opiáceos ejercen su acción dentro del cuerpo humano. Los receptores opioides se encuentran en abundancia en la médula espinal, pero también se encuentran en concentraciones más bajas en lugares como el tracto digestivo. Hay muchas sustancias opiáceas que son capaces de activar los sitios receptores, incluidos los opioides endógenos producidos por el sistema humano, como las endorfinas y encefalinas, así como los opiáceos externos fabricados en el laboratorio, como la hidrocodona y la morfina.
Los receptores opioides inhiben la transmisión del impulso en las vías excitadoras dentro del sistema del cuerpo humano. Estas vías incluyen las vías de la serotonina, la catecolamina y la sustancia P, que están implicadas en la percepción del dolor y la sensación de bienestar. Los receptores opioides se subclasifican aún más en receptores mu, delta y kappa. Todas las clases, aunque exhiben diferentes modos de acción, comparten algunas similitudes básicas. Todos ellos son impulsados por el mecanismo de bomba de potasio, que se encuentra en la membrana plasmática de la mayoría de las células.
La acción diferente observada por las designaciones mu, delta y kappa no se debe tanto a las respuestas celulares variadas después de que se activa la bomba de potasio, sino a la ubicación anatómica de los receptores. Por ejemplo, los receptores de opiáceos que se encuentran en la médula espinal y en el cerebro exhiben un efecto amortiguador del dolor en el sistema nervioso central, mientras que los receptores de opiáceos en las vías respiratorias y digestivas inhiben otras acciones como la digestión y la respuesta a la tos. La respuesta inhibitoria se activa en todos los receptores opioides comenzando con la inhibición de una enzima común, adenilato ciclasa. La posterior cascada química después de esta reacción química inicial reduce el flujo de información relacionada a los centros de procesamiento dentro del cerebro. Las personas que sufren abstinencia de medicamentos opiáceos no tienen suficiente sustancia opiácea para inhibir estas vías excitadoras, lo que provoca agitación y una respuesta exagerada al dolor.
Gran parte de la investigación que se ha realizado sobre los receptores de opioides se centra específicamente en el receptor mu. La estimulación de este receptor se asocia con intensos sentimientos de euforia y serenidad. Se cree que esta reacción se debe, en parte, a la reacción cruzada del receptor mu con los sistemas neurotransmisores de dopamina y ácido gamma-amino butírico (GABA). El cuerpo produce una sustancia opioide que es similar a la morfina, narcótica unida al receptor mu.