Los receptores GABA A se encuentran en las neuronas que responden al neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Estos receptores facilitan la acción inhibitoria de GABA, haciendo que las neuronas sean menos propensas a dispararse y tengan un efecto sedante sobre la función neurológica. El tono muscular y la actividad convulsiva están moderados por los efectos de GABA. Además del neurotransmisor, muchos medicamentos que actúan como anestésicos o relajantes musculares funcionan al unirse a los receptores GABA A.
Un neurotransmisor inhibitorio, GABA se encuentra en los cerebros de muchos animales superiores, con aproximadamente el 40% de todas las sinapsis de mamíferos que tienen receptores para él. Liberado de una neurona a la sinapsis, el espacio donde se comunican dos células nerviosas, GABA se une a los receptores en la célula vecina. Situado en la membrana celular, los receptores GABA A son receptores ionotrópicos o de canal. Una vez que GABA se une a ellos, se abren un poco, formando un canal para que los iones cargados negativamente se viertan en la célula, cambiando su carga y reduciendo su excitabilidad eléctrica y su capacidad para comunicarse con otras células.
Existen diferentes subtipos de receptores GABA A, que varían en la composición de sus subunidades proteicas individuales. Dado que este receptor es el objetivo de varios medicamentos sedantes importantes, cada uno de los cuales se une a diferentes partes del receptor, los farmacólogos han clasificado los subtipos de GABA A según las formas en que los diferentes compuestos se unen a ellos. Por ejemplo, las benzodiacepinas, una clase de relajantes musculares, se unen a ubicaciones especiales de proteínas en el receptor GABA que son diferentes de las activadas por el neurotransmisor GABA. El etanol y algunos anestésicos también tienen sus propias proteínas de unión ubicadas en los receptores GABA A.
Los receptores GABA A son partes importantes de los circuitos de retroalimentación neuronal, que monitorean y equilibran las respuestas neuronales en todo el cuerpo, y verifican los efectos de los neurotransmisores excitadores. La retroalimentación GABA controla el tono muscular al inhibir los movimientos espásticos no controlados. Cuando los relajantes musculares se unen a los receptores GABA A, detienen los calambres y espasmos activando este ciclo de retroalimentación. Debido a la acción generalmente sedante de GABA, estos medicamentos también pueden causar somnolencia y reducir el control motor fino.
Al regular la inhibición neural en el sistema nervioso central y periférico, GABA controla cuándo y dónde están activas las neuronas. Esto significa que cuando las neuronas se excitan a través del cerebro, como en las crisis epilépticas, la activación de los receptores GABA detendrá la crisis. Los barbitúricos y algunos otros medicamentos anticonvulsivos funcionan de esta manera, al igual que los medicamentos contra la ansiedad que activan los receptores GABA A. Algunas personas toman suplementos dietéticos GABA para reducir la ansiedad, aunque no está claro cuánto del transmisor puede cruzar la barrera hematoencefálica para tener efecto en el cerebro.