Les bloqueurs ou antagonistes H2 sont des médicaments développés au milieu du 20e siècle qui sont essentiellement des antihistaminiques spécialisés, qui aident à réduire l’acide gastrique. Quatre de ces médicaments sont maintenant couramment disponibles en vente libre dans de nombreuses régions : la cimétidine (Tagamet®), la famotidine (Pepcid®), la nizatidine (Axid®) et la ranitidine (Zantec®). Ils sont utiles dans le traitement d’indigestions occasionnelles ou d’affections telles que le reflux gastro-intestinal (RGO), et ils ont une faible incidence d’effets secondaires. Les bloqueurs H2 peuvent également avoir des utilisations hors AMM.
Comme leur nom l’indique, les bloqueurs H2 bloquent la façon dont les cellules pariétales de l’estomac sont affectées par la production d’histamine par le corps, modifiant la production d’acide dans l’estomac, ce qui réduit les niveaux d’acide. Les antihistaminiques ordinaires, comme la diphenhydramine (Benadryl®) ne se comportent pas de la même manière. La différence est principalement que les antagonistes H2 ont une action spécifique sur les récepteurs antihistaminiques situés dans l’estomac, que les scientifiques qui ont développé ces médicaments étiquetés comme récepteurs H2, les différenciant ainsi des récepteurs H1 qui agissent lors de réactions allergiques. En bloquant la fonction des récepteurs H2, l’estomac produit des niveaux d’acide proportionnellement inférieurs.
Lorsque les bloqueurs H2 ont été vendus pour la première fois dans les années 1970 sur ordonnance, Tagamet® a été le premier médicament à être disponible. Il était relativement efficace, mais les médicaments ultérieurs, en particulier la ranitidine, se sont avérés plus efficaces pour réduire l’acidité et ont eu moins d’effets secondaires globaux. L’utilisation continue de ces médicaments pour traiter des choses comme les brûlures d’estomac occasionnelles, l’indigestion ou le RGO, a montré que la plupart avaient une incidence d’effets secondaires assez faible, et la plupart des pays se sentaient à l’aise de libérer éventuellement ces médicaments en vente libre.
Pour des affections comme le RGO, les bloqueurs H2 sont finalement devenus moins préférés avec le développement d’une autre classe de médicaments appelés inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), qui ont un effet plus curatif sur les dommages à l’œsophage qui peuvent être causés par le reflux acide à long terme, et peut fournir un soulagement plus long des symptômes. Lorsque des bloqueurs H2 sont utilisés, ils doivent normalement être pris deux à trois fois par jour pour fournir une action de blocage acide cohérente, mais de nombreux IPP ne sont utilisés qu’une fois par jour.
Il est difficile de déterminer les interactions médicamenteuses exactes, les contre-indications ou les effets indésirables des anti-H2 car chaque médicament est différent. Ceux qui envisagent de prendre un antagoniste H2 doivent consulter un médecin ou un pharmacien pour s’assurer que le médicament est approprié en fonction de toutes les conditions médicales ou des médicaments utilisés. Les anti-H2 plus anciens comme Tagamet® ont tendance à avoir le profil d’effets secondaires le plus important, tandis que les personnes utilisant les médicaments les plus récents comme la ranitidine peuvent avoir moins d’effets secondaires. En général, tous ces médicaments peuvent provoquer des symptômes, bien que rares, comme la suppression de l’appétit, les nausées, la diarrhée, la perte de libido, la dysfonction érectile et la confusion.
L’une des utilisations hors AMM de certains des antagonistes H2 est comme coupe-faim pour les régimes amaigrissants. La cimétidine ou d’autres peuvent être prises avant les repas à des doses supérieures à la normale, mais rien n’indique que cela soit efficace. La ranitidine est également parfois utilisée pour traiter l’urticaire allergique car, contrairement aux antihistaminiques traditionnels, elle ne provoque pas de somnolence importante.