Os bloqueadores ou antagonistas H2 são medicamentos desenvolvidos em meados do século 20 que são essencialmente anti-histamínicos especializados, que ajudam a reduzir o ácido estomacal. Quatro desses medicamentos estão agora comumente disponíveis sem receita em muitas regiões: cimetidina (Tagamet®), famotidina (Pepcid®), nizatidina (Axid®) e ranitidina (Zantec®). Eles são úteis no tratamento de indigestão ocasional ou condições como doença do refluxo gastrointestinal (DRGE), e têm baixa incidência de efeitos colaterais. Os bloqueadores de H2 também podem ter alguns usos off-label.
Como o nome indica, os bloqueadores H2 “bloqueiam” a maneira como as células parietais do estômago são afetadas pela produção de histamina pelo corpo, alterando a produção de ácido no estômago, o que reduz os níveis de ácido. Os anti-histamínicos regulares, como a difenidramina (Benadryl®) não se comportam da mesma maneira. A diferença é principalmente que os antagonistas H2 têm ação específica sobre os receptores anti-histamínicos localizados no estômago, que os cientistas que desenvolveram esses medicamentos rotularam como receptores H2, diferenciando-os dos receptores H1 que atuam durante as reações alérgicas. Ao bloquear a função dos receptores H2, o estômago produz níveis de ácido correspondentemente mais baixos.
Quando os bloqueadores H2 foram vendidos pela primeira vez na década de 1970 por prescrição, Tagamet® foi o primeiro medicamento a se tornar disponível. Foi relativamente eficaz, mas as drogas posteriores, especialmente a ranitidina, provaram ser mais eficazes na redução do ácido e tiveram menos efeitos colaterais gerais. O uso contínuo desses medicamentos para tratar coisas como azia ocasional, indigestão ou DRGE mostrou que a maioria tinha uma incidência de efeitos colaterais bastante baixa, e a maioria dos países se sentiu confortável eventualmente liberando esses medicamentos sem receita.
Para condições como a DRGE, os bloqueadores H2 eventualmente se tornaram menos preferidos com o desenvolvimento de outra classe de medicamentos chamados inibidores da bomba de prótons (IBP), que têm um efeito mais curativo sobre os danos ao esôfago que podem ser causados por refluxo ácido de longo prazo. e pode fornecer alívio dos sintomas por mais tempo. Quando os bloqueadores H2 são usados, normalmente devem ser tomados duas a três vezes ao dia para fornecer uma ação bloqueadora de ácido consistente, mas muitos PPIs são usados apenas uma vez ao dia.
Determinar as interações medicamentosas exatas, contra-indicações ou efeitos adversos dos bloqueadores H2 é um desafio porque cada medicamento é diferente. Aqueles que planejam tomar um antagonista H2 devem consultar um médico ou farmacêutico para ter certeza de que o medicamento é apropriado com base em todas as condições médicas ou medicamentos usados. Os bloqueadores H2 mais antigos, como o Tagamet®, tendem a ter o perfil de efeitos colaterais mais pesados, enquanto as pessoas que usam os medicamentos mais recentes como a ranitidina podem ter menos efeitos colaterais. Em geral, todos esses medicamentos podem causar sintomas, embora sejam raros, como supressão do apetite, náuseas, diarreia, perda da libido, disfunção erétil e confusão.
Um dos usos off-label de alguns dos antagonistas H2 é como supressor de apetite para fazer dieta. A cimetidina ou outros medicamentos podem ser tomados antes das refeições em doses maiores do que o normal, mas há poucos indícios de que isso seja eficaz. A ranitidina também é usada ocasionalmente para tratar urticária alérgica porque, ao contrário dos anti-histamínicos tradicionais, não causa sonolência significativa.