Existem vários neurônios que liberam substâncias químicas no cérebro que afetam muitos milhares de neurônios, mesmo que esses neurônios estejam situados a uma distância um do outro. Os produtos químicos liberados por esses neurônios são chamados neuromoduladores. Esses produtos químicos modulam a atividade dos neurônios que contêm moléculas receptoras que os reconhecem e se ligam a eles. Os peptídeos opióides são neuromoduladores encontrados no sistema nervoso central e consistem em três classes principais: beta-endorfinas, encefalinas e dinorfinas. Esses opioides ativam receptores opióides, que também são alvos de drogas opiáceos, como morfina e heroína.
Neuromoduladores, como peptídeos opióides, se espalham extensivamente pelo cérebro e ativam ou reduzem muitas vias neuronais. Esses circuitos ou vias são ativados quando os botões terminais localizados nos neurônios pré-sinápticos liberam opióides no cérebro, que se ligam aos receptores opióides localizados nos neurônios pós-sinápticos. Isso resulta na estimulação desses neurônios, causando uma variedade de efeitos fisiológicos e comportamentais, incluindo uma redução na sensibilidade à dor.
Quando peptídeos opióides, como beta-endorfinas, são liberados no cérebro, sabe-se que causam uma diminuição na sensibilidade à dor. As beta-endorfinas, que são substâncias semelhantes à morfina, são sintetizadas ou produzidas em várias áreas do cérebro. Uma dessas áreas é o hipotálamo, uma área envolvida na regulação da temperatura, comportamento sexual e capacidade de resposta à dor. Quando as beta-endorfinas enviam sinais do hipotálamo para as vias localizadas no tronco cerebral, inibem a transmissão das sensações de dor no corpo, reduzindo a dor da mesma forma que a morfina faria.
Outros efeitos comportamentais incluem uma inclinação para continuar ou persistir no comportamento contínuo. Por exemplo, quando um animal está envolvido em comportamentos específicos de espécies como luta, opióides são liberados. Esses peptídeos opióides garantem que um animal continue lutando para se proteger dos predadores e não será interrompido pela dor.
Os receptores opióides não são apenas estimulados pelos opióides, mas também podem ser ativados por substâncias químicas que imitam resultados semelhantes. A semente de papoula consiste em um grupo de substâncias químicas chamadas opiáceos que estimulam certos receptores opióides. Quando a semente de papoula é fumada ou consumida, é conhecido por inibir a dor e criar efeitos agradáveis. Os opiáceos imitam os efeitos que os peptídeos opióides têm sobre o cérebro, estimulando os receptores opióides, causando efeitos inibitórios e excitatórios. Os efeitos inibitórios incluem uma sensibilidade reduzida à dor, sedação e redução da temperatura corporal, e efeitos excitatórios são o que leva os indivíduos a continuarem a tomar opiáceos, como a heroína, geralmente resultando em dependência.