Os medicamentos ansiolíticos, ou ansiolíticos, variam em seu método de ação. A maioria dos medicamentos usados para tratar as condições de ansiedade atuam no equilíbrio das substâncias químicas no cérebro e podem alterar ou inibir a quantidade ou a ação de um neurotransmissor direcionado. Alguns tipos dessas drogas ansiolíticas incluem benzodiazepínicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) e azapironas. Os barbitúricos, que são tranquilizantes extremamente fortes, também estão incluídos no grupo, mas raramente são prescritos por causa de seu grande perfil de efeitos colaterais e potencial de overdose. Outros medicamentos, como os betabloqueadores, são usados como ansiolíticos porque inibem algumas das principais manifestações físicas de ansiedade e pânico, como taquicardia e suor que ocorrem com uma resposta hiperativa de “lutar ou fugir”.
Os benzodiazepínicos tornaram-se alguns dos medicamentos ansiolíticos mais comumente prescritos. Os medicamentos desta categoria estimulam o funcionamento do sistema de ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro. O GABA é um neurotransmissor inibitório necessário para desacelerar a resposta ao estresse, e o tratamento com um medicamento benzodiazepínico garante que os receptores GABA sejam adequadamente ativados. Os benzodiazepínicos funcionam bem porque têm ação rápida e apresentam baixo perfil de efeitos colaterais, mas a tolerância, a dependência e o risco de abstinência impedem muitos médicos de prescrevê-los por longos períodos de tempo. Alguns ansiolíticos benzodiazepínicos comumente prescritos incluem alprazolam, clonazepam e diazepam.
Os ISRSs, como a sertralina HCl e o cloridrato de paroxetina, são freqüentemente prescritos como opções de tratamento de longo prazo para transtornos de ansiedade. Eles apresentam risco significativamente menor de abuso e foram comprovados em ensaios clínicos como sendo eficazes como ansiolíticos. Os SSRIs, assim como os antidepressivos relacionados, funcionam bloqueando a recaptação da serotonina, o que aumenta a quantidade da substância disponível na sinapse, o que ajuda a equilibrar a proporção química no cérebro. Quando o cérebro atinge um ponto de homeostase durante o tratamento com SSRIs, a ansiedade e a preocupação diminuem significativamente. Uma das desvantagens mais gritantes do tratamento com esse tipo de medicamento é o tempo que leva para o medicamento atingir níveis farmacologicamente ativos no sistema, que às vezes chega a dois meses.
As azapironas, como a buspirona, são um tipo mais novo de ansiolítico. Eles funcionam da mesma maneira que um SSRI, mas lidam com a ansiedade de forma mais completa, não apenas aumentando a serotonina, mas também regulando a absorção de dopamina. O mecanismo das azapironas não é totalmente compreendido, mas muitos pesquisadores concordam que sua eficácia também pode ser devido a uma correlação com as vias GABAérgicas no cérebro.