A formulação comumente usada, conhecida como midazolam, induz eficazmente a sedação. Os efeitos produzidos pelo medicamento são geralmente determinados pela via de administração e pelos níveis de dosagem. Os potentes efeitos depressores sobre o sistema nervoso central permitem o uso do midazolam como anestésico geral. Além de usar midazolam para sedação, os profissionais de saúde prescrevem o medicamento para o tratamento da ansiedade e controle de convulsões.
O midazolam pertence ao grupo de medicamentos conhecidos como benzodiazepínicos, e os pesquisadores teorizam que a administração de midazolam para sedação deprime o sistema nervoso central, aumentando a ação do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA). O GABA produz um efeito calmante ao se ligar a locais receptores que liberam neurotransmissores excitatórios. Os cientistas também acreditam que a droga aumenta a capacidade de ligação do GABA e inibe a quebra e recaptação do produto químico, aumentando a concentração de GABA e seus efeitos.
Ansiedade, sedação e anestesia são alguns dos usos do midazolam. Os médicos podem fornecer midazolam como um agente calmante ou indutor do sono antes de administrar anestesia ou realizar procedimentos médicos. Os cirurgiões também costumam usar a formulação sozinha como um anestésico geral de ação curta. Os médicos podem administrar a benzodiazepina por via oral em forma de xarope, intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). Na Austrália e na Grã-Bretanha, os profissionais de saúde geralmente prescrevem o composto em ampolas de plástico pré-embaladas como medicamento anti-convulsivo pediátrico oral de emergência. Os médicos também administram a medicação IM ou IV para controle de convulsões em pacientes adultos.
Como um medicamento ansiolítico, os médicos normalmente administram o medicamento em uma dose única variando de 0.25 a 1 miligrama (mg) para cada quilograma (kg) de peso corporal, até 20 mg. Os efeitos sedativos da medicação geralmente duram de duas a sete horas. Os anestesiologistas geralmente usam uma dose de midazolam de 0.15 mg / kg ao administrar o medicamento por via intravenosa. Administrado por injeção IM, o benzodiazepínico de ação rápida produz efeitos em apenas 15 minutos. O tempo de resposta acelera com a administração IV para 3 a 5 minutos.
Os efeitos adversos comuns do midazolam incluem náuseas e vômitos, e os indivíduos que são sensíveis aos benzodiazepínicos não devem usar o medicamento. Pacientes pediátricos, que apresentam reações alérgicas após o consumo de cerejas, não devem usar a formulação de xarope. Os riscos do uso de midazolam para sedação incluem a possibilidade de induzir depressão respiratória e de baixar a pressão arterial. As agências reguladoras de medicamentos federais aconselham que para garantir a segurança do midazolam é necessário administrá-lo em ambientes clínicos ou hospitalares, onde há equipes e equipamentos médicos de emergência disponíveis para ressuscitação.
O uso de medicamentos que inibem a enzima CYP3A4 necessária para metabolizar os benzodiazepínicos aumenta os níveis sanguíneos e os efeitos do midazolam. Por outro lado, os medicamentos que iniciam a liberação da enzima, diminuem os níveis sanguíneos e a eficácia do benzodiazepínico. A combinação da droga com outros depressores do sistema nervoso central conhecidos pode causar interações com midazolam que podem incluir sedação profunda acompanhada de depressão ou insuficiência respiratória.