Os impulsos elétricos se movem entre as células nervosas, em um esforço para conduzir informações sensoriais e motoras essenciais por meio de sinapses, os espaços entre as células nervosas. A maioria das sinapses é química e, devido à despolarização, sempre que um potencial de ação chega ao final do axônio do neurônio, ele não pode se mover através do espaço até que os sinais elétricos sejam transformados naqueles que são químicos. Neurotransmissores são os mensageiros químicos que trabalham para conduzir sinais nervosos através da fenda sináptica entre os neurônios para afetar o funcionamento de outras células ou glândulas nervosas. Alguns neurotransmissores no cérebro regulam a ação de outros neurotransmissores, melhorando ou diminuindo ainda mais seus efeitos pós-sinapticamente.
Descoberta antes de todos os outros neurotransmissores, a acetilcolina é excitatória e inibitória, o que significa que pode aumentar ou diminuir o funcionamento das células nervosas. A acetilcolina afeta o funcionamento vegetativo, incluindo freqüência cardíaca, respiração e atividade das células musculares, dependendo de onde é liberada. Se estiver atuando no sistema nervoso central, ou seja, no cérebro, sua ação é excitatória; se no sistema nervoso periférico, é inibitório.
A norepinefrina e outros neurotransmissores no cérebro, denominados serotonina e dopamina, são classificados como aminas biogênicas ou, mais comumente, catecolaminas. As aminas biogênicas influenciam o humor, pois suas alterações estão associadas a certos distúrbios, incluindo a esquizofrenia, a doença mental e a doença de Parkinson, que ocorre devido à destruição dos neurônios produtores de dopamina. Medicamentos psicotrópicos, como antidepressivos, são usados principalmente por seus efeitos nas aminas biogênicas do cérebro.
Os aminoácidos ácido gama-aminobuytrico (GABA) e glicina são neurotransmissores no cérebro que impedem o disparo neural no cérebro e na medula espinhal. Drogas redutoras de ansiedade, como os barbitúricos e benzodiazepínicos, aumentam a ação do GABA. O GABA mais disponível de todos os neurotransmissores inibitórios do cérebro, é importante para a visão e o controle da ação do músculo esquelético.
Opiáceos como codeína e morfina são analgésicos potentes, um grupo de medicamentos prescritos para o alívio da dor que não causam uma perda completa da consciência. As endorfinas naturais são produzidas pelo organismo sob a forma de opióides endógenos, como a beta-endorfina e a ekephalin, que agem pela ligação aos receptores opióides no cérebro, inibindo os impulsos da dor. Os opióides também funcionam como neuromoduladores, regulando os efeitos de outros tipos de neurotransmissores no cérebro.
Certos medicamentos têm efeito sobre os neurotransmissores no cérebro que podem causar ou levar ao vício, também conhecido como abuso de drogas. Agonistas são substâncias capazes de funcionar da mesma maneira ou que podem aumentar os efeitos de certos neurotransmissores. Isto é conseguido aumentando os efeitos nos receptores ou proibindo a recaptação. Antagonistas são drogas que ficam nos receptores sem induzir um efeito, o que impede os neurotransmissores de se ligarem aos receptores.