L’inibitore dell’aromatasi non steroideo letrozolo è un farmaco post-operatorio usato per trattare i tumori al seno responsivi agli ormoni. A volte noto come Femara®, questo farmaco agisce bloccando la produzione di estrogeni interferendo con un sito di legame sulle molecole di aromatasi necessarie per la sua produzione. A causa della sua bassa incidenza di effetti collaterali, è anche occasionalmente usato off-label per aumentare la fertilità nelle donne stimolando l’ovulazione. Quando viene utilizzato per trattare l’ovulazione o per le persone con un fegato disfunzionale, è necessaria una dose di letrozolo significativamente più bassa. Altri usi off-label per il letrozolo includono il trattamento dell’endometriosi, l’aumento del numero di spermatozoi negli uomini, il trattamento della crescita del seno negli uomini e il miglioramento dello sviluppo dei bambini con disturbi della crescita. A partire dal 2011, tuttavia, non esiste alcuna raccomandazione ufficiale sul dosaggio per questi usi non approvati.
Il letrozolo è spesso usato come coadiuvante terapeutico dopo cinque anni di trattamento con tamoxifene, in particolare nel trattamento del carcinoma mammario precoce nelle donne in post-menopausa. Per questa applicazione si consiglia una dose di letrozolo di soli 2.5 mg somministrata per via orale una volta al giorno. Nel 2011, non ci sono attualmente ricerche conclusive su quanto a lungo questo regime farmacologico debba essere continuato per prevenire le ricadute. Se si verifica una ricaduta, l’uso di letrozolo deve essere interrotto.
Nei casi in cui la diagnosi di cancro al seno è di un recettore ormonale positivo, recettore ormonale sconosciuto metastatico o cancro localmente avanzato, il letrozolo può essere indicato come terapia di prima linea. Una dose di letrozolo di 2.5 mg somministrata per via orale una volta ogni 24 ore è considerata standard per questa applicazione. È anche raccomandato nel trattamento del cancro avanzato in pazienti con progressione della malattia dopo terapia anti-estrogenica. L’uso di questo farmaco deve essere interrotto se viene scoperto lo sviluppo del tumore.
Ai pazienti con cirrosi e grave disfunzione epatica deve essere somministrata una dose di letrozolo inferiore poiché il fegato potrebbe non elaborare il farmaco con la stessa efficienza di altri pazienti. Invece, una dose di letrozolo di 2.5 mg deve essere somministrata a giorni alterni. I livelli ormonali dovrebbero quindi essere attentamente monitorati per determinare l’efficacia del farmaco. Tuttavia, non sono necessari aggiustamenti del dosaggio per i pazienti con ridotta funzionalità renale.
L’uso di questo farmaco comporta alcuni rischi. Alcuni dei potenziali effetti collaterali dell’uso del letrozolo sono sudorazione notturna, vampate di calore, dolori muscolari e articolari, debolezza e affaticamento, nausea, vomito, eruzioni cutanee, vertigini, gonfiore delle estremità, stitichezza, diarrea, perdita di appetito o sanguinamento vaginale. Altri effetti collaterali includono irritazione, disturbi del sonno, difficoltà a rimanere svegli, dolore al seno, minzione difficile o dolorosa, tosse e sintomi simil-influenzali e mal di stomaco. L’uso del letrozolo può influenzare la densità ossea e aumentare il rischio di osteoporosi. Se il dolore toracico o la difficoltà di respirazione si sviluppano, i pazienti devono interrompere immediatamente l’uso, poiché ciò potrebbe indicare una condizione più grave.