La formulazione comunemente usata nota come midazolam induce efficacemente la sedazione. Gli effetti prodotti dal farmaco sono generalmente determinati dalla via di somministrazione e dai livelli di dosaggio. I potenti effetti depressivi sul sistema nervoso centrale consentono l’uso del midazolam come anestetico generale. Oltre all’uso del midazolam per la sedazione, gli operatori sanitari prescrivono il farmaco per il trattamento dell’ansia e per il controllo delle crisi.
Il midazolam appartiene al gruppo di farmaci noti come benzodiazepine e i ricercatori teorizzano che la somministrazione di midazolam per la sedazione deprime il sistema nervoso centrale potenziando l’azione del neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA). Il GABA produce un effetto calmante legandosi a siti recettori che rilasciano neurotrasmettitori eccitatori. Gli scienziati ritengono inoltre che il farmaco aumenti la capacità di legame del GABA e inibisca la scomposizione e la ricaptazione della sostanza chimica, aumentando la concentrazione di GABA e i suoi effetti.
Anti-ansia, sedazione e anestesia sono alcuni degli usi del midazolam. I medici possono fornire midazolam come agente calmante o che induce il sonno prima di somministrare l’anestesia o eseguire procedure mediche. I chirurghi usano anche comunemente la formulazione da sola come anestetico generale a breve durata d’azione. I medici possono somministrare la benzodiazepina per via orale sotto forma di sciroppo, per via intramuscolare (IM) o endovenosa (IV). In Australia e Gran Bretagna gli operatori sanitari prescrivono spesso il composto in fiale di plastica preconfezionate come farmaco antiepilettico pediatrico orale di emergenza. I medici somministrano anche il farmaco IM o IV per il controllo delle crisi nei pazienti adulti.
Come farmaco anti-ansia, i medici in genere somministrano il farmaco in una singola dose che va da 0.25 a 1 milligrammo (mg) per ogni chilogrammo (kg) di peso corporeo, fino a 20 mg. Gli effetti sedativi del farmaco generalmente durano da due a sette ore. Gli anestesisti generalmente usano una dose di midazolam di 0.15 mg/kg quando somministrano il farmaco attraverso una flebo. Somministrata tramite iniezione intramuscolare, la benzodiazepina ad azione rapida produce effetti in appena 15 minuti. Il tempo di risposta si accelera con la somministrazione endovenosa da 3 a 5 minuti.
Gli effetti avversi comuni del midazolam includono nausea e vomito e gli individui sensibili alle benzodiazepine non dovrebbero usare il farmaco. I pazienti pediatrici, che manifestano reazioni allergiche dopo aver consumato le ciliegie, non dovrebbero usare la formulazione dello sciroppo. I rischi dell’uso di midazolam per la sedazione includono la possibilità di indurre depressione respiratoria e di abbassare la pressione sanguigna. Le agenzie federali di regolamentazione dei farmaci consigliano che garantire la sicurezza del midazolam richiede la somministrazione in ambienti clinici o ospedalieri in cui sono disponibili personale medico di emergenza e attrezzature per la rianimazione.
L’uso di farmaci che inibiscono l’enzima CYP3A4 necessario per metabolizzare le benzodiazepine aumenta i livelli ematici e gli effetti del midazolam. D’altra parte, i farmaci che avviano il rilascio dell’enzima, riducono i livelli ematici e l’efficacia delle benzodiazepine. La combinazione del farmaco con altri noti depressori del sistema nervoso centrale può causare interazioni midazolam che possono includere sedazione profonda accompagnata da depressione o insufficienza respiratoria.