Um receptor opióide é um receptor acoplado à proteína G, em que a ativação de uma proteína no exterior de uma célula ativa uma cascata de vias químicas dentro da célula. Receptores opióides são moléculas, ou locais, dentro do corpo que são ativados por substâncias opióides. Esses sites foram descobertos no início dos anos 70 durante pesquisas sobre como os medicamentos opiáceos exercem sua ação no corpo humano. Os receptores opióides são encontrados em abundância na medula espinhal, mas também são encontrados em concentrações mais baixas em locais como o trato digestivo. Existem muitas substâncias opióides capazes de ativar os locais receptores, incluindo opióides endógenos produzidos pelo sistema humano, como endorfinas e encefalinas, além de opiáceos externos produzidos em laboratório, como hidrocodona e morfina.
Os receptores opióides inibem a transmissão do impulso nas vias excitatórias dentro do sistema do corpo humano. Essas vias incluem as vias da serotonina, catecolamina e substância P, todas implicadas na percepção da dor e nos sentimentos de bem-estar. Os receptores opióides são subclassificados em receptores mu, delta e kappa. Todas as classes, embora exibam diferentes modos de ação, compartilham algumas semelhanças básicas. Todos eles são acionados pelo mecanismo da bomba de potássio, encontrado na membrana plasmática da maioria das células.
A ação diferente observada pelas designações mu, delta e kappa não se deve tanto às respostas celulares variadas após a ativação da bomba de potássio, mas à colocação anatômica dos receptores. Por exemplo, receptores opiáceos localizados na medula espinhal e no cérebro exibem um efeito de amortecimento da dor no sistema nervoso central, enquanto receptores opiáceos no trato respiratório e digestivo inibem outras ações como a digestão e a resposta à tosse. A resposta inibitória é ativada em todos os receptores opióides, começando com a inibição de uma enzima comum, a adenilato ciclase. A cascata química subseqüente após essa reação química inicial reduz o fluxo de informações relacionadas aos centros de processamento no cérebro. Pessoas que sofrem de abstinência de medicamentos opiáceos não têm substância opiáceo suficiente para inibir essas vias excitatórias, levando à agitação e uma resposta exagerada à dor.
Grande parte da pesquisa realizada em receptores opióides concentra-se especificamente no receptor mu. A estimulação desse receptor está associada a sentimentos intensos de euforia e serenidade. Pensa-se que esta reação se deva, em parte, à reação cruzada do receptor mu com os sistemas de neurotransmissores dopamina e ácido gama-amino butírico (GABA). O corpo produz uma substância opióide que é semelhante à morfina narcótica ligada ao receptor mu.