Lupron Depot® (leuprolide acetato per sospensione deposito) è un derivato sintetico dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) presente in natura. In particolare, è un analogo non apeptidico di questo ormone tropico, che lo rende più potente dell’ormone nel suo stato naturale. A dosi terapeutiche, il suo meccanismo d’azione è quello di inibire la secrezione di gonadotropine. A causa di questa azione, Lupron Depot® viene utilizzato per sopprimere l’attività degli androgeni ovarici e testicolari, come testosterone, estrogeni e progesterone. In parole povere, Lupron Depot® è la terapia ormonale.
Poiché Lupron Depot® non si attiva se assunto per via orale, non è disponibile alcuna forma di pillola di questo farmaco. Deve invece essere somministrato per via sottocutanea o intramuscolare, o per iniezione sottocutanea o intramuscolare, rispettivamente. I trattamenti possono essere somministrati giornalmente, mensilmente o alcune volte all’anno, a seconda della natura della condizione per la quale viene utilizzata per il trattamento.
Lupron Depot® viene talvolta somministrato come dose annuale erogata tramite un dispositivo impiantato chiamato Viadurtm. Questo dispositivo, che ricorda uno sbuffo di caffè con pastiglie osmotiche fissate a un’estremità, viene posto sotto la pelle. Le compresse sono attivate dall’acqua contenuta nel tessuto che circonda il sito di impianto e agiscono come palloncini per forzare la pressione per spingere il farmaco attraverso un foro all’altra estremità del dispositivo mentre si espandono. Dopo un anno, il dispositivo viene rimosso.
Essendo un agonista del GnRH, Lupron Depot® viene spesso prescritto per il trattamento di disturbi ormonali negli uomini, come il cancro alla prostata avanzato. Nelle donne, è usato per trattare la menorragia, l’endometriosi e i fibromi. A volte viene somministrato anche ai bambini per trattare la pubertà precoce centrale o l’inizio precoce della pubertà.
Lupron Depot® è anche classificato come agonista dell’ormone di rilascio dell’ormone leutinizzante (LHRH), il che significa che sopprime il rilascio di ormoni leutinizzanti dalla ghiandola pituitaria. Questo è importante da riconoscere per capire che Lupron Depot® non agisce o cura direttamente il cancro o qualsiasi altra condizione. Invece, il farmaco scoraggia la proliferazione della crescita cellulare nelle cellule tumorali dipendenti dal testosterone o dagli estrogeni inibendo infine il rilascio di testosterone dai testicoli negli uomini o il rilascio di estrogeni dalle ovaie nelle donne. A volte, gli agonisti dell’LHRH vengono assunti insieme a farmaci antiandrogeni, come la bicalutamide o la flutamide.
Ci sono diversi effetti collaterali associati all’assunzione di Lupron Depot®, molti dei quali sono prevedibili. Gli effetti più comuni riscontrati sono dolore o gonfiore al seno, vampate di calore, mal di testa, vaginite, impotenza e diminuzione della libido. Tuttavia, alcuni individui riferiscono di avere effetti meno comuni, come nausea, dolori articolari, edema, riacutizzazioni dell’acne e aumento di peso. Raramente possono svilupparsi coaguli di sangue, aumentando il rischio di ictus o insufficienza cardiaca congestizia. Tuttavia, questo si verifica solo in circa l’1% dei pazienti.