Un inibitore della trombina interferisce con la capacità dell’organismo di produrre coaguli di sangue legandosi all’enzima trombina e disattivandolo. Questo enzima è fondamentale per la formazione di coaguli di sangue perché aiuta a creare l’agente legante, la fibrina, attira le piastrine nel sito dell’emorragia e aumenta la produzione di più trombina da parte dell’organismo. La trombina aiuta anche a prevenire la rottura dei coaguli di sangue aumentando l’efficacia della fibrina. Potrebbe essere necessario che un paziente utilizzi un inibitore della trombina se è a rischio di ictus o altri gravi problemi di salute dovuti alla presenza di coaguli di sangue.
Ci sono tre siti, un sito attivo e due esositi, su una molecola di trombina che usa per aiutare nella creazione di coaguli di sangue. La trombina si lega alla fibrina lungo il suo sito attivo e utilizza i suoi due esositi per sintetizzare altri enzimi. Le molecole di antitrombina e i farmaci che utilizzano l’antitrombina per prevenire la formazione di coaguli di sangue non sono in grado di accedere alla trombina una volta che si è attaccata alla fibrina. Ciò conferisce a un farmaco inibitore della trombina un vantaggio rispetto ad altri tipi di farmaci perché può disattivare la trombina, utilizzando il sito attivo, gli esositi o una combinazione dei due.
In alcuni pazienti, quando il rischio di lesioni gravi dovute alla formazione di un coagulo sanguigno è grave, la disattivazione della trombina fluttuante non è sufficiente. Questi pazienti traggono beneficio dall’uso di un inibitore della trombina perché i farmaci di questa classe disattivano la trombina all’interno di un coagulo di sangue così come la trombina nel flusso sanguigno. La trombina rimasta attiva nel coagulo di sangue ha la capacità di creare più trombina, che può far crescere ulteriormente il coagulo di sangue. Un inibitore della trombina può impedire che ciò accada.
Sono disponibili diversi tipi di farmaci inibitori della trombina. Alcuni tipi sono progettati per legarsi alla trombina su un singolo sito, mentre altri si legano ad essa in due punti. Alcuni di questi ultimi possono essere divisi a metà dopo poco tempo, il che rende il farmaco inattivo. Ciò consente un effetto inibitore della trombina di breve durata, che è vantaggioso per alcuni pazienti.
I coaguli di sangue possono essere pericolosi per i pazienti che hanno recentemente subito un intervento chirurgico importante alle articolazioni dell’anca o del ginocchio e per coloro che sono ad alto rischio di ictus a causa della fibrillazione atriale. All’interno di queste popolazioni può essere necessario inibire la crescita dei coaguli di sangue anche con l’aumento del rischio di sanguinamento. Un inibitore della trombina può essere prescritto per i pazienti per i quali altri tipi di anticoagulanti o antipiastrinici sono inefficaci.