I bloccanti della renina, più comunemente noti come inibitori della renina, formano una categoria di farmaci che sopprimono la renina. Conosciuto anche come angiotensinogenasi, la renina è un enzima e uno dei principali partecipanti al sistema renina-angiotensina (RAS). In questo sistema ormonale che controlla la pressione sanguigna del corpo e l’equilibrio idrico o idrico, la renina in particolare svolge un ruolo importante nel volume extracellulare del corpo, costituito da sostanze al di fuori della cellula. Svolge anche un ruolo nel restringimento delle arterie o vasocostrizione arteriosa.
Il RAS prende il nome dalla relazione tra renina e un peptide chiamato angiotensina. Quest’ultimo si forma quando la renina converte l’angiotensinogeno, una proteina globulare rilasciata principalmente nel plasma sanguigno dal fegato, in angiotensina I. Questa versione del peptide, tuttavia, è inattiva. È quando l’enzima di conversione dell’angiotensina I (ACE) rimuove due dei suoi residui terminali che l’angiotensina I viene convertita nella sua forma attiva, l’angiotensina II.
Pertanto, la renina è responsabile del processo che produce l’angiotensina II, che aumenta la pressione sanguigna e crea ipertensione, in due modi. Il peptide contrae i muscoli che circondano i vasi sanguigni, in particolare le arterie, restringendoli e limitando il flusso sanguigno. Inoltre, il suo rilascio dell’ormone aldosterone per aumentare il riassorbimento del sangue di sodio e acqua dai reni contribuisce all’ipertensione così come aumenta il volume extracellulare complessivo e la possibilità di insufficienza renale.
Il legame tra renina e ipertensione fu scoperto alla fine del XIX secolo, quando due fisiologi notarono lo sviluppo dell’ipertensione nei conigli a cui avevano iniettato l’enzima. Alla fine del XX secolo erano state sviluppate due classi di farmaci: ACE inibitori e antagonisti del recettore dell’angiotensina II, o bloccanti del recettore dell’angiotensina II (ARB), che si concentrano su diverse sezioni del processo renina-angiotensina. Gli ACE-inibitori sopprimono l’enzima che trasforma l’angiotensina I in angiotensina II, mentre gli ARB inibiscono la stessa angiotensina II.
I bloccanti della renina sono l’ultimo gruppo di farmaci sviluppati per il processo renina-angiotensina, in particolare quando la renina trasforma l’angiotensinogeno in angiotensina I. Le aziende farmaceutiche hanno iniziato a sviluppare bloccanti della renina quando è stato scoperto che l’uso cronico di farmaci per l’ipertensione ha effettivamente aumentato la produzione di renina. Pertanto, è stato necessario inventare bloccanti della renina per interrompere il processo all’inizio.
Un ottimo esempio di bloccanti della renina è Remikiren, che la società globale di assistenza sanitaria F. Hoffmann–La Roche Ltd. con sede in Svizzera ha introdotto nel 1996. Un altro esempio è Aliskiren, che è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti nel 2007. Va sotto il nome commerciale Tekturna negli Stati Uniti e Rasilez in altri paesi.