I recettori del GABA A si trovano nei neuroni che rispondono al neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA). Questi recettori facilitano l’azione inibitoria del GABA, riducendo la probabilità che i neuroni si infiammino e abbiano un effetto sedativo sulla funzione neurologica. Il tono muscolare e l’attività convulsiva sono moderati dagli effetti del GABA. Oltre al neurotrasmettitore, molti farmaci che agiscono come anestetici o rilassanti muscolari agiscono legandosi ai recettori del GABA A.
Un neurotrasmettitore inibitorio, il GABA si trova nel cervello di molti animali superiori, con circa il 40% di tutte le sinapsi di mammiferi che ne hanno recettori. Rilasciato da un neurone nella sinapsi, lo spazio in cui due cellule nervose comunicano, GABA si lega ai recettori nella cellula vicina. Situati nella membrana cellulare, i recettori GABA A sono recettori ionotropici o di canale. Una volta che GABA si lega a loro, si aprono un po ‘, formando un canale in cui gli ioni carichi negativamente si riversano nella cellula, cambiando la sua carica e riducendo la sua eccitabilità elettrica e la capacità di comunicare con altre cellule.
Esistono diversi sottotipi di recettori GABA A, che variano nella composizione delle loro singole subunità proteiche. Poiché questo recettore è il bersaglio di numerosi importanti farmaci sedativi, ognuno dei quali si lega a diverse parti del recettore, i farmacologi hanno classificato i sottotipi di GABA A in base alle modalità con cui i diversi composti si legano a essi. Ad esempio, le benzodiazepine, una classe di miorilassanti, si legano a speciali posizioni proteiche sul recettore GABA che sono diverse da quelle attivate dal neurotrasmettitore GABA stesso. L’etanolo e alcuni anestetici hanno anche le loro proteine ??di legame situate sui recettori del GABA A.
I recettori GABA A sono parti importanti dei circuiti di feedback neuronale, che monitorano e bilanciano le risposte neurali in tutto il corpo e controllano gli effetti dei neurotrasmettitori eccitatori. Il feedback GABA controlla il tono muscolare inibendo i movimenti spastici incontrollati. Quando i miorilassanti si legano ai recettori del GABA A, bloccano i crampi e gli spasmi attivando questo circuito di feedback. A causa dell’azione generalmente sedativa del GABA, questi farmaci possono anche causare sonnolenza e ridurre il controllo motorio fine.
Regolando l’inibizione neurale nel sistema nervoso centrale e periferico, GABA controlla quando e dove i neuroni sono attivi. Ciò significa che quando i neuroni sono eccitati in tutto il cervello, come nelle crisi epilettiche, l’attivazione dei recettori del GABA interromperà la crisi. I barbiturici e alcuni altri farmaci anti-convulsivi agiscono in questo modo, così come i farmaci anti-ansia che attivano i recettori del GABA A. Alcune persone assumono integratori alimentari GABA per ridurre l’ansia, anche se non è chiaro quanto del trasmettitore possa attraversare la barriera emato-encefalica per avere effetto nel cervello.