Il progestinico è un ormone sintetico simile al progesterone naturale. Ha una serie di applicazioni farmaceutiche, ma è più spesso usato per contraccezione o terapia ormonale sostitutiva. Esistono molte forme diverse di progestinico, tra cui medrossiprogesterone, noretinodrel e levonorgestrel.
Nella contraccezione, il progestinico può essere associato agli estrogeni, mentre nella terapia ormonale sostitutiva viene utilizzato per bilanciare la sostituzione degli estrogeni per prevenire complicazioni mediche. Il progestinico è anche usato per trattare i disturbi dell’utero, tra cui l’amenorrea o la mancanza anormale di mestruazioni, sanguinamento uterino disfunzionale ed endometriosi, in cui cellule simili a quelle che rivestono l’interno dell’utero crescono all’esterno dell’utero, causando dolore e spesso infertilità. Inoltre, può aiutare ad alleviare i sintomi del cancro dell’endometrio o del rivestimento uterino, del rene, del seno e della prostata. I progestinici sono anche usati a volte per supportare la produzione ormonale della madre nella fecondazione in vitro e per prevenire la nascita prematura o l’aborto spontaneo nelle donne con una storia di entrambe le condizioni. Tuttavia, il progesterone viene spesso utilizzato per tali applicazioni al posto del progestinico.
Il progestinico è stato creato per offrire i benefici della terapia con progesterone senza i suoi inconvenienti. Quando una donna è incinta, il suo corpo rilascia progesterone, che le impedisce di ovulare. L’ormone è quindi una forma efficace di controllo delle nascite, poiché può indurre il corpo a pensare di essere incinta e prevenire l’ovulazione. Tuttavia, il progesterone ha una bassa biodisponibilità se assunto per via orale, il che significa che il corpo non lo assorbe bene. Se l’ormone viene iniettato, il problema della biodisponibilità viene aggirato, ma il progesterone tende a causare irritazione nel sito di iniezione.
Il progestinico è molto più efficace del progesterone se assunto per via orale. Il primo progestinico, l’etisterone, fu sintetizzato nel 1938 da Hans Herloff Inhoffen, e molte altre versioni sarebbero seguite. Il primo contraccettivo orale, Enovid, conteneva noretinodrel come ingrediente attivo. È stato approvato come contraccettivo dagli Stati Uniti nel 1960 e dal Regno Unito un anno dopo. Prima del 1960, Enovid e trattamenti ormonali simili venivano usati solo per i disturbi mestruali.
Nella terapia ormonale sostitutiva, che allevia i sintomi associati alla ridotta produzione ormonale del corpo durante la menopausa, i progestinici vengono utilizzati per bilanciare la sostituzione degli estrogeni. Se l’estrogeno viene usato da solo, possono verificarsi complicazioni inclusa la proliferazione anormale delle cellule endometriali, una condizione chiamata iperplasia endometriale. Se non trattata, può portare al cancro dell’endometrio.