Un antagonista dell’istamina è un farmaco che si lega a determinati recettori per l’istamina messaggera chimica e previene gli effetti di questa sostanza chimica nel corpo. Alcuni di questi farmaci, chiamati anche antistaminici, diminuiscono la vasodilatazione responsabile dei comuni sintomi di allergia come naso che cola e gonfiore. Anche i primi farmaci di questa serie avevano ampi effetti sul sistema nervoso, inclusa la sedazione, ma quelli successivi erano più specifici. Un altro gruppo di antagonisti dell’istamina impedisce la secrezione di acido gastrico ed è usato per trattare l’indigestione.
L’istamina è una forma modificata dell’aminoacido istidina che aumenta la permeabilità dei vasi sanguigni alle cellule del sistema immunitario, consentendo loro di raggiungere i siti di infezione e lesione. Un antagonista dell’istamina è un legame chimico con i recettori H1 o H2 per l’istamina e blocca le loro azioni sul corpo. Quando si lega ai recettori H1 dell’epitelio respiratorio, l’istamina media l’infiammazione nasale e le difficoltà respiratorie causate dalle allergie. Un’altra classe di recettori dell’istamina, H2, avvia il rilascio di acido digestivo nello stomaco da parte delle cellule parietali.
Le reazioni allergiche sono ipersensibilità, che innescano una cascata immunitaria che rilascia istamina e media la vasodilatazione. I farmaci antagonisti dell’istamina chiamati antistaminici si legano ai recettori H1 situati nell’epitelio respiratorio. Ciò impedisce ai recettori di causare sintomi comuni della risposta allergica.
Il naso che cola e la lacrimazione degli occhi associati alle allergie sono il risultato della vasodilatazione indotta dall’istamina bloccata dagli antistaminici. Lo starnuto è innescato in parte dai recettori H1 nei nervi nasali e l’azione antistaminica ne impedisce l’attivazione. Mentre gli antagonisti dell’istamina bloccano le azioni della sostanza chimica, non ne impediscono la produzione da parte dell’organismo.
Gli antistaminici di prima generazione, come la difenidramina, avevano effetti collaterali sedativi, spesso causando sonnolenza. A volte vengono utilizzati in ausili per il sonno da banco e blandi sedativi per sfruttare questo effetto. Tali effetti si sono verificati perché questi farmaci non erano molto selettivi per il recettore H1 e anche legati a siti con effetti inibitori sul sistema nervoso, come indurre sonnolenza. I recettori della serotonina erano uno di questi siti di azione antistaminica. Gli antistaminici di seconda generazione, come la loratidina, sono stati progettati per essere un antagonista dell’istamina H1 più specifico, limitando i loro effetti collaterali rispetto ai farmaci precedenti.
L’acido gastrico è secreto dalle cellule parietali dello stomaco in risposta a messaggeri chimici inclusa l’istamina. L’eccessiva produzione di acido è causa di indigestione o bruciore di stomaco. Una prima classe di farmaci antiacidi funziona come antagonista dell’istamina, in competizione con l’istamina per legarsi ai recettori H2 e per impedire alle cellule parietali di rilasciare acido gastrico. La cimetidina è un esempio di questi anti-H2 usati per trattare l’indigestione e talvolta per alleviare i sintomi dell’ulcera peptica. Un’altra classe di farmaci usati per trattare il bruciore di stomaco, gli inibitori della pompa protonica, si è dimostrata più efficace dell’antagonista dell’istamina.