Ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, auch bekannt als SERM, ist eine Verbindung, die auf Hormonrezeptoren wirkt, die durch 17β-Östradiol, besser bekannt als Östrogen, aktiviert werden. Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren sind in vielen verschiedenen Geweben im ganzen Körper aktiv und ermöglichen es ihnen, die Wirkung von Östrogen in großem Umfang zu mildern. In einigen Fällen kann ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator als Agonist wirken, eine Verbindung, die durch Bindung an einen Rezeptor eine gewisse biologische Reaktion auslöst. In anderen Fällen wirkt ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator als Antagonist, ein Molekül, das eine Reaktion durch Bindung an einen Rezeptor unterdrückt. Selektive Östrogenrezeptormoleküle können je nach Gewebeart, in der sie vorkommen, entweder als Agonisten oder Antagonisten wirken.
Östrogene sind sehr wichtige Verbindungen, die vor allem als weibliche Sexualhormone fungieren. Sie haben verschiedene Funktionen, die von der Aufrechterhaltung der psychischen Gesundheit bis hin zum Gleichgewicht von Wasser, Natrium und anderen Substanzen im Körper reichen. Obwohl es für die Aufrechterhaltung der Gesundheit notwendig ist, können Östrogen-Ungleichgewichte auch zu Gesundheitsproblemen wie Brustkrebs und Osteoporose führen. Viele Formen von Brustkrebs sind für ihr Wachstum und ihre Ausbreitung auf eine stetige Zufuhr von Östrogen angewiesen, und Osteoporose wird im Allgemeinen durch Östrogenmangel verursacht. Es ist nicht ungewöhnlich, diese beiden Zustände durch die Verwendung eines selektiven Östrogenrezeptormodulators zu behandeln.
Tamoxifen zum Beispiel ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator, der als Antagonist der Östrogenrezeptoren im Brustgewebe wirkt. Die Behandlung mit Tamoxifen kann daher das Fortschreiten von Östrogenrezeptor-positiven Formen von Brustkrebs, die mit einer Zufuhr von Östrogen schnell wachsen, stark verlangsamen. Es tut dies, indem es die Rezeptorstellen im Brustgewebe blockiert, die normalerweise durch Östrogen aktiviert würden. Tamoxifen hat auch eine positive Nebenwirkung: Es wirkt als Agonist im Knochengewebe. Es kann zur Bekämpfung von Osteoporose eingesetzt werden, da seine agonistischen Eigenschaften eine Erhöhung der Knochendichte fördern.
Die Verwendung eines selektiven Östrogenrezeptormodulators bei der Behandlung kann zu einigen negativen Auswirkungen führen, da sie in verschiedenen Körperteilen als Agonisten oder Antagonisten wirken können. Während ein bestimmter selektiver Östrogenrezeptor-Modulator eine Krebsart verhindern kann, kann er wiederum eine andere fördern. Sie können auch eine destabilisierende Wirkung auf die psychische Gesundheit haben, da sie die im ganzen Körper vorhandene Östrogenmenge beeinflussen und Östrogen für die Aufrechterhaltung der psychischen Gesundheit sehr wichtig ist.