La histamina es una sustancia química producida por el cuerpo que ayuda en la respuesta inmunitaria y actúa como neurotransmisor. En respuesta a patógenos extraños en el cuerpo, esta sustancia química es producida por basófilos, un tipo de glóbulo blanco, y mastocitos, células del tejido conectivo con características similares a los basófilos. La histamina ayuda a combatir las infecciones al hacer que los capilares sean más permeables a los glóbulos blancos que luchan contra los patógenos.
Se han descubierto en el cuerpo cuatro tipos de receptores de histamina, que interactúan con la histamina liberada para producir una reacción. Los receptores H1 se encuentran en el tejido muscular liso de los órganos internos, el endotelio que recubre los vasos sanguíneos y el tejido del sistema nervioso central. La interacción de la histamina con estos receptores es responsable de la urticaria, picazón e hinchazón debido a picaduras de insectos y reacciones alérgicas similares, y rinitis alérgica o síntomas similares al resfriado debido a una reacción alérgica. Los receptores H2 se encuentran en las células parietales del revestimiento del estómago y estimulan la secreción de ácido gástrico cuando se activan; este proceso es una parte normal de la función biológica y no una respuesta a los patógenos.
Los receptores H3 se encuentran en el tejido del sistema nervioso central y parietal y son responsables de la disminución de la liberación de neurotransmisores, como acetilcolina, histamina, norepinefrina y serotonina. Los receptores H4 se encuentran en los basófilos, la médula ósea, el timo, el intestino delgado, el bazo y el colon. Desempeñan un papel en la quimiotaxis, el movimiento de las células del cuerpo en reacción a una sustancia química en su entorno.
Además de su papel en la respuesta inmunitaria, la histamina ayuda a regular una serie de procesos en el cuerpo. Ayuda en la función digestiva del estómago, como se mencionó anteriormente, y ayuda a producir un orgasmo a través de los mastocitos en los genitales. La histamina también ayuda a regular el sueño, ya que el cuerpo produce más al despertar y menos a medida que avanza el ciclo del sueño. Por esta razón, los antihistamínicos pueden ayudar a una persona a conciliar el sueño al limitar la liberación de la sustancia química.