Les antiandrogènes sont des antagonistes des récepteurs hormonaux. Ces composés agissent en bloquant les effets biologiques des androgènes, ou hormones sexuelles mâles, par l’obstruction ou la compétition pour les sites de liaison cellulaire. En inhibant la capacité de liaison de la testostérone, ces antagonistes des androgènes entraînent une réduction de la production globale de testostérone dans le corps.
Les médecins prescrivent des antiandrogènes pour traiter une variété de problèmes, notamment le cancer de la prostate, l’acné et la calvitie masculine. Ils ont fait leurs preuves dans le traitement du syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) et sont couramment utilisés pour soulager les symptômes de l’hirsutisme ou de la croissance excessive des cheveux. Ils sont utilisés par les femmes transsexuelles pendant la thérapie de changement de sexe et pour traiter les troubles sexuels masculins. Certains programmes enregistrés pour délinquants sexuels administrent des antiandrogènes aux délinquants pour réduire la libido et le risque de récidive.
Pendant le traitement du cancer de la prostate, les antiandrogènes diminuent la production de testostérone. Les antagonistes des récepteurs hormonaux sont souvent administrés avant et après la radiothérapie. Lorsqu’ils sont combinés à d’autres traitements hormonaux, les antiandrogènes ralentissent la progression du cancer de la prostate et peuvent soulager la douleur si le cancer s’est propagé aux os voisins. La recherche a montré que l’utilisation d’antagonistes des androgènes augmente le taux de survie des hommes qui ont reçu un diagnostic de cancer de la prostate.
Il existe deux types de ces antiandrogènes : purs ou non stéroïdiens et stéroïdiens. Le flutamide est un exemple d’antiandrogène pur. C’est l’un des principaux médicaments prescrits pendant le traitement du cancer de la prostate et il réduit les niveaux excessifs d’androgènes chez les femmes atteintes du SOPK.
La spironolactone est classée comme un antagoniste des androgènes stéroïdiens. Ce diurétique est couramment prescrit dans le traitement de l’hirsutisme. Les femmes souffrant de SOPK connaissent souvent une réduction réussie de leurs symptômes d’acné ou de perte de cheveux. Lorsqu’il est administré à des hommes, ce médicament ne doit pas être accompagné d’une supplémentation en potassium pour diminuer le risque d’hyperkaliémie ou de taux anormalement élevés de potassium dans le sang.
Le kétoconazole, un autre antiandrogène couramment prescrit, agit comme un antifongique à large spectre. Des médicaments tels que le finastéride et le dudasteride traitent la calvitie masculine. D’autres antiandrogènes stéroïdes synthétiques sont inclus dans les pilules contraceptives.
Les effets secondaires causés par le traitement antiandrogène comprennent les nausées, la diarrhée, une diminution de la libido, des difficultés d’érection, un faible nombre de globules rouges, une augmentation mammaire et des problèmes de foie. L’utilisation à long terme peut entraîner l’ostéoporose, une maladie qui rend les os fragiles et se brisent facilement.
Les antiandrogènes sont absolument contre-indiqués pendant la grossesse. La recherche montre clairement que les fœtus mâles exposés aux antagonistes des androgènes in utero subissent une démasculinisation permanente. Les effets secondaires notés dans les études sur les taux masculins comprennent des malformations génitales telles qu’un hypospadias et une fente du phallus, des glandes sexuelles accessoires absentes ou réduites et la rétention des mamelons.