Les neurotransmetteurs, tels que le glutamate, l’acétylcholine, la sérotonine, la dopamine, la noradrénaline et l’acide gamma-aminobutyrique (GABA), dans le cerveau sont importants pour la transmission des signaux entre les neurones. En particulier, le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur. Cela signifie que le rôle du GABA dans le cerveau est de contrecarrer l’action des neurotransmetteurs excitateurs tels que l’acétylcholine, de favoriser la relaxation et de diminuer l’activité cérébrale. Lorsque le GABA dans le cerveau atteint des niveaux inférieurs à la normale ou lorsque l’action du GABA est altérée, les neurones deviennent surexcités, entraînant une contraction musculaire excessive et un sentiment d’agitation.
Le GABA dans le cerveau a les concentrations les plus élevées dans des zones telles que l’hypothalamus, l’hippocampe et le cortex. Les neurones sont séparés par de minuscules espaces appelés synapses à travers lesquels une commande ou un signal se déplace pour atteindre le prochain neurone. Les neurones ne sont pas physiquement connectés ; par conséquent, le GABA, en tant que neurotransmetteur cérébral, agit comme un pont moléculaire. En particulier, le GABA se lie aux récepteurs GABA dans la membrane plasmique du neurone, ce qui entraîne l’entrée d’ions chlorure dans la cellule nerveuse ou d’ions potassium hors de la cellule nerveuse. Environ 30 à 40 % des synapses neurales ont du GABA.
Le rôle du GABA dans le cerveau dans la promotion de la relaxation et dans l’inhibition de l’excitation est important pour comprendre pourquoi les médicaments qui améliorent l’action du GABA sont utilisés pour traiter plusieurs troubles neurologiques ou psychologiques. Par exemple, pendant les crises, il y a une activité excessive dans le cortex cérébral. Pour contrôler les crises, des médicaments qui agissent sur les récepteurs GABA sont donnés, et des exemples de ces médicaments GABAergiques, ou analogues du GABA, sont les benzodiazépines telles que le diazépam. D’autres médicaments qui simulent l’action du GABA comprennent le flumanezil, les barbituriques et l’alcool. La caféine, en revanche, neutralise les actions du GABA, c’est pourquoi le café maintient les gens éveillés et actifs.
D’autres utilisations du GABA incluent l’amélioration des cycles de sommeil et la réduction de la pression artérielle. Les troubles anxieux peuvent également bénéficier des médicaments GABAergiques. Le GABA peut apporter un soulagement symptomatique des maux de dos et des affections arthritiques, et il peut également être utilisé comme régulateur du tonus musculaire.
Pour les personnes présentant un déficit en GABA, il peut être administré sous forme de complément alimentaire, dans des formulations de 200 mg. Il est disponible en comprimés et en gélules et peut être pris quatre fois par jour, selon les instructions du médecin. Le GABA ne passe généralement pas du sang au cerveau, mais il peut pénétrer à proximité des espaces du cerveau appelés ventricules. Il a été dit que s’il est pris par voie orale, le GABA dans le cerveau peut augmenter l’hormone de croissance et la prolactine en raison de ses effets sur l’hypophyse.