La gamma butyrolactone (GBL) est un composé chimique qui peut être synthétisé en laboratoire mais peut également être trouvé dans les vins purs. À elle seule, la gamma butyrolactone n’a aucun effet. Néanmoins, lorsqu’il est absorbé dans le sang, il est soumis à l’action des enzymes lactonases. Ces enzymes catalysent la conversion de la gamma butyrolactone en acide gamma hydroxybutyrique (GHB).
En tant que promédicament du GHB, la gamma butyrolactone est parfois appelée GHB déshydraté. Comme l’indique le terme «déshydraté», le GBL ne contient pas autant d’eau que le GHB, et est donc plus aimant les graisses, ou lipophile. Par rapport au GHB, le GBL est absorbé plus rapidement lorsqu’il est consommé avec de la nourriture. Cela l’amène à produire les effets souhaités plus rapidement. La durée d’action de la gamma butyrolactone est cependant également plus courte que celle de son homologue.
Les effets de la gamma butyrolactone sont basés sur sa propriété de promédicament du GHB. Le GHB est similaire au neurotransmetteur produit naturellement appelé gamma aminobutyrate (GABA). Le GABA est produit par le cerveau et agit sur les récepteurs pour bloquer les impulsions nerveuses, ce qui lui vaut le nom de neurotransmetteur «inhibiteur». Les effets du GABA comprennent la relaxation, le sommeil, une sensation accrue de bien-être, une diminution de l’anxiété et une diminution du tonus musculaire. En outre, la libération de GABA est associée à des niveaux accrus d’hormone de croissance.
La seule différence entre le GHB et le GABA est la substitution d’un groupe hydroxyle dans le premier. Le GHB traverse facilement la barrière hémato-encéphalique et agit sur les mêmes récepteurs sur lesquels agit le GABA. Par conséquent, le GHB conduit également potentiellement à la relaxation, au sommeil et à la libération d’hormone de croissance par l’hypophyse. La recherche a montré que lorsque la gamma butyrolactone est prise à des doses thérapeutiques, l’élévation des hormones de croissance peut atteindre jusqu’à cinq fois les niveaux moyens. Une augmentation des hormones de croissance est préférable pour les culturistes et autres athlètes, car les hormones de croissance favorisent l’utilisation des réserves de graisse et le développement de muscles maigres.
Il peut être converti en GHB et peut augmenter les niveaux d’hormone de croissance, de sorte que la gamma butyrolactone a été largement commercialisée au cours des années 1990 en tant que complément nutritionnel. À de faibles doses allant de 500 à 1,500 milligrammes, la prise de GBL ou de GHB peut favoriser la relaxation. À des doses moyennes allant de 1,000 à 2,500 milligrammes, la relaxation musculaire qui en résulte peut donner à une personne une diminution de l’équilibre et une diminution de la coordination. À des doses élevées, une personne éprouverait des effets indésirables tels que des nausées; vomissement; diminution de la fréquence respiratoire ou bradypnée; diminution de la fréquence cardiaque ou bradycardie; et les saisies. Les pires issues sont le coma et la mort.
Le National Institute on Drug Abuse et la Food and Drug Administration des États-Unis ont qualifié la gamma butyrolactone, le GHB et d’autres substances associées de drogues dangereuses. En tant que tels, ils ont été bannis du marché. Le GABA, en lui-même, est toujours considéré comme légal en tant que supplément d’acides aminés.