Les ligands sont des mol?cules de d?clenchement de signaux plus petites qui peuvent se joindre ? une mol?cule plus grosse, appel?e substrat, pour exercer un certain type d’effet biologique. Le processus par lequel ces deux types de mol?cules se r?unissent est appel? liaison de ligand, qui est un processus vital par lequel les hormones, les neurotransmetteurs et les m?dicaments affectent les cellules. Un ligand peut ?tre fabriqu? par un organisme ou fabriqu? par l’homme, mais un substrat est toujours une biomol?cule ou une mol?cule produite par un organisme. Habituellement, le substrat est une prot?ine cible, contenant des sites sp?cifiques pour lier certains ligands.
Les forces intermol?culaires, ou les liaisons plus faibles form?es entre les mol?cules, fournissent le moyen pour la liaison du ligand de se produire. Les liaisons hydrog?ne, les liaisons ioniques et les forces de Van der Waal sont toutes utilis?es pour faciliter la liaison ligand-substrat. La relative faiblesse de ces liaisons permet qu’elles soient r?versibles, et que le ligand et le substrat se dissocient l’un de l’autre, inchang?s, apr?s liaison. En de rares occasions, une liaison covalente se produit, o? le ligand et le substrat ne se dissocient pas par la suite.
L’affinit? est un terme utilis? pour d?crire la force de liaison entre le ligand et le substrat. Les ligands de haute affinit? sont utiles pour induire des changements dans les substrats, car leur force de liaison leur permet de rester plus longtemps sur le site. Certaines prot?ines cibles, comme les r?cepteurs cellulaires ? canaux ioniques coupl?s activ?s par liaison, seraient donc plus efficacement li?es par un ligand de forte affinit?.
La liaison au ligand peut avoir plusieurs effets sur la prot?ine cible, et ils sont class?s en fonction des changements structurels qui se produisent apr?s la liaison. Le terme agoniste fait r?f?rence ? un ligand qui se lie ? un site r?cepteur sur la prot?ine et provoque une r?ponse physique. Les agonistes partiels se lient au site r?cepteur, mais ne sont capables de provoquer qu’une r?ponse partielle ou incompl?te. Les antagonistes se lient ?galement aux r?cepteurs, mais ne provoquent aucune r?ponse. Ces termes se r?f?rent ? l’efficacit? de liaison du ligand, ou ? la capacit? d’une mol?cule ? provoquer une r?ponse lorsqu’elle est li?e.
En raison des sites r?cepteurs limit?s dans une zone, la liaison du ligand devient comp?titive lorsque plus d’un de ces compos?s est pr?sent. Le compos? avec une affinit? plus ?lev?e se liera habituellement aux substrats ? des concentrations plus ?lev?es qu’un compos? avec une affinit? plus faible. Cependant, les ligands se lient et se dissocient constamment des r?cepteurs, ce qui signifie qu’il y aura une plus petite concentration de ligands de plus faible affinit? li?s aux r?cepteurs ? un moment donn?. L’affinit? et l’efficacit? des ligands d?terminent la r?action des substrats en leur pr?sence.