L’endothéline-1 est un peptide d’acide aminé fabriqué dans les cellules qui tapissent le système vasculaire humain. Le composé se lie aux récepteurs du tissu musculaire du cœur et le fait se contracter. Outre la régulation des contractions cardiaques, il contrôle également la fréquence cardiaque. L’endothéline-1 régule le tonus vasculaire dans les poumons en plus du tonus des voies respiratoires, gardant toutes les voies ouvertes et pleinement fonctionnelles. L’homéostasie rénale est également gérée car la substance contrôle l’excrétion d’eau et de sodium dans les reins.
Le système d’endothéline dans le cerveau régule à la fois les fonctions cardiorespiratoires et la libération d’hormones. L’endothéline-1 a également une forte influence sur le développement de l’hypertension et de l’insuffisance cardiaque. Il provoque la libération de calcium dans le cœur, ce qui a été associé à de nombreuses maladies.
Lorsqu’elle est libérée, les effets de l’endothéline-1 s’installent lorsque le peptide se lie à des récepteurs spécifiques. La liaison à un type de récepteur provoque la production d’une substance qui provoque la libération de calcium. La stimulation normale du calcium déclenche la contraction des muscles lisses du cœur ainsi que des vaisseaux sanguins.
L’endothéline-1, ainsi que ses séquences génétiques et peptidiques, n’ont été découvertes qu’à la fin des années 1980. Les systèmes sur lesquels il opère ont été étudiés depuis les années 1950, lorsqu’on s’est rendu compte qu’un mécanisme était responsable du contrôle des mouvements du cœur et du système circulatoire. Lors de sa découverte, la substance a été nommée pour les cellules endothéliales dans les vaisseaux sanguins, dont elle provient.
En cas d’insuffisance cardiaque, l’endothéline-1 est libérée par le tissu vasculaire endommagé et peut nuire à la fonction cardiaque. Il le fait en provoquant une libération excessive de calcium et en stimulant les muscles vasculaires pour qu’ils grossissent. Il a été démontré que l’inhibition de son absorption soulage les symptômes de l’insuffisance cardiaque et permet en fait aux gens de vivre plus longtemps. Des composés appelés antagonistes des récepteurs sont utilisés à cette fin. Les spécifiques ciblent certaines conditions, telles que l’insuffisance cardiaque ainsi que l’hypertension pulmonaire.
L’endothéline-1 influence également la croissance cellulaire générale, le développement embryonnaire, les fonctions neurologiques, telles que celles impliquées dans la signalisation de la douleur, et la croissance des cellules cancéreuses. La fonction endocrinienne et diverses fonctions des poumons et du système reproducteur en sont également affectées. L’endothéline-1 est essentielle au fonctionnement normal du corps, mais des quantités irrégulières peuvent avoir des effets drastiques pouvant entraîner de nombreuses affections et maladies différentes.