A endotelina-1 ? um pept?deo de amino?cido produzido nas c?lulas que revestem o sistema vascular humano. O composto se liga aos receptores no tecido muscular do cora??o e faz com que ele se contraia. Al?m da regula??o das contra??es card?acas, tamb?m controla a freq??ncia card?aca. A endotelina-1 regula o t?nus ??vascular nos pulm?es, al?m do t?nus ??das vias a?reas, mantendo todas as vias abertas e totalmente funcionais. A homeostase renal tamb?m ? gerenciada porque a subst?ncia tem controle sobre a excre??o de ?gua e s?dio nos rins.
O sistema de endotelina no c?rebro fornece regula??o das fun??es cardiorrespirat?rias e da libera??o de horm?nios. A endotelina-1 tamb?m tem uma forte influ?ncia no desenvolvimento de hipertens?o e insufici?ncia card?aca. Causa a libera??o de c?lcio no cora??o, que tem sido associada a muitos problemas de sa?de.
Quando ? liberado, os efeitos da endotelina-1 ocorrem quando o pept?deo se liga a receptores espec?ficos. A liga??o a um tipo de receptor causa a produ??o de uma subst?ncia, que causa libera??o de c?lcio. A estimula??o normal do c?lcio desencadeia a contra??o dos m?sculos lisos no cora??o e nos vasos sangu?neos.
A endotelina-1, assim como suas seq??ncias gen?ticas e pept?dicas, n?o foi descoberta at? o final dos anos 80. Os sistemas em que atua s?o estudados desde a d?cada de 1950, quando se percebeu que algum mecanismo era respons?vel por controlar o movimento do cora??o e do sistema circulat?rio. Ap?s a sua descoberta, a subst?ncia recebeu o nome das c?lulas endoteliais nos vasos sangu?neos, de onde se origina.
Nos casos de insufici?ncia card?aca, a endotelina-1 ? liberada pelo tecido vascular danificado e pode ser prejudicial ? fun??o card?aca. Faz isso causando uma libera??o excessiva de c?lcio e estimulando o m?sculo vascular para que ele aumente. Inibir sua absor??o foi encontrado para aliviar os sintomas de insufici?ncia card?aca e, com efeito, permite que as pessoas vivam mais tempo. Os compostos chamados antagonistas dos receptores s?o utilizados para este fim. Os espec?ficos t?m como alvo certas condi??es, como insufici?ncia card?aca e hipertens?o pulmonar.
A endotelina-1 tamb?m influencia o crescimento geral das c?lulas, o desenvolvimento embrion?rio, as fun??es neurol?gicas, como as envolvidas na sinaliza??o da dor e o crescimento das c?lulas cancer?genas. A fun??o end?crina e v?rias fun??es dos pulm?es e do sistema reprodutivo tamb?m s?o afetadas por ela. A endotelina-1 ? essencial para o organismo funcionar normalmente, mas quantidades irregulares podem ter efeitos dr?sticos que podem levar a muitas condi??es e doen?as diferentes.