A endotelina-1 é um peptídeo de aminoácido produzido nas células que revestem o sistema vascular humano. O composto se liga aos receptores no tecido muscular do coração e faz com que ele se contraia. Além da regulação das contrações cardíacas, também controla a freqüência cardíaca. A endotelina-1 regula o tônus vascular nos pulmões, além do tônus das vias aéreas, mantendo todas as vias abertas e totalmente funcionais. A homeostase renal também é gerenciada porque a substância tem controle sobre a excreção de água e sódio nos rins.
O sistema de endotelina no cérebro fornece regulação das funções cardiorrespiratórias e da liberação de hormônios. A endotelina-1 também tem uma forte influência no desenvolvimento de hipertensão e insuficiência cardíaca. Causa a liberação de cálcio no coração, que tem sido associada a muitos problemas de saúde.
Quando é liberado, os efeitos da endotelina-1 ocorrem quando o peptídeo se liga a receptores específicos. A ligação a um tipo de receptor causa a produção de uma substância, que causa liberação de cálcio. A estimulação normal do cálcio desencadeia a contração dos músculos lisos no coração e nos vasos sanguíneos.
A endotelina-1, assim como suas seqüências genéticas e peptídicas, não foi descoberta até o final dos anos 80. Os sistemas em que atua são estudados desde a década de 1950, quando se percebeu que algum mecanismo era responsável por controlar o movimento do coração e do sistema circulatório. Após a sua descoberta, a substância recebeu o nome das células endoteliais nos vasos sanguíneos, de onde se origina.
Nos casos de insuficiência cardíaca, a endotelina-1 é liberada pelo tecido vascular danificado e pode ser prejudicial à função cardíaca. Faz isso causando uma liberação excessiva de cálcio e estimulando o músculo vascular para que ele aumente. Inibir sua absorção foi encontrado para aliviar os sintomas de insuficiência cardíaca e, com efeito, permite que as pessoas vivam mais tempo. Os compostos chamados antagonistas dos receptores são utilizados para este fim. Os específicos têm como alvo certas condições, como insuficiência cardíaca e hipertensão pulmonar.
A endotelina-1 também influencia o crescimento geral das células, o desenvolvimento embrionário, as funções neurológicas, como as envolvidas na sinalização da dor e o crescimento das células cancerígenas. A função endócrina e várias funções dos pulmões e do sistema reprodutivo também são afetadas por ela. A endotelina-1 é essencial para o organismo funcionar normalmente, mas quantidades irregulares podem ter efeitos drásticos que podem levar a muitas condições e doenças diferentes.