A maioria dos medicamentos exerce seus efeitos no corpo por meio de atividades nos receptores. Receptores são proteínas que geralmente estão localizadas na superfície das células. Depois de se ligar a esses receptores, os medicamentos podem produzir uma resposta da célula ou impedir que outros compostos usem esse receptor para fazê-lo. A classe de drogas antagonistas se enquadra na última categoria, garantindo efetivamente que a célula não responda aos compostos ativadores, conhecidos como agonistas, em sua presença. Esses agonistas podem incluir outras drogas ou substâncias químicas de comunicação natural do cérebro, chamadas neurotransmissores.
Dependendo da natureza da droga antagonista, eles podem criar seus efeitos de diferentes maneiras. Os antagonistas competitivos ligam-se ao mesmo local no receptor que os agonistas e evitam que esses agonistas se liguem. Outro tipo, antagonistas não competitivos, se ligará a outras partes do receptor. Uma vez ligados, eles podem diminuir a capacidade do receptor de se tornar ativado, ou podem até mesmo impedir que sejam ativados enquanto o antagonista estiver presente. A maioria dos antagonistas é reversível e, eventualmente, deixa o corpo, mas um pequeno número dessas substâncias é irreversível, causando efeitos permanentes depois de ingeridas.
Existem muitos usos médicos para os antagonistas de drogas. Um grupo de drogas antagonistas, os bloqueadores beta, liga-se preferencialmente a locais receptores chamados receptores beta adrenérgicos. Normalmente, esses receptores permitem que o neurotransmissor epinefrina os ligue e faça com que as células transmitam mensagens eletroquímicas em um ato conhecido como disparo. A hiperatividade da epinefrina nesses receptores às vezes faz parte da hipertensão e de outras condições médicas. Os betabloqueadores, agindo como um antagonista, impedem que a epinefrina exerça seus efeitos, aliviando assim os sintomas da hipertensão.
Algumas doenças mentais podem responder ao tratamento com um medicamento antagonista. A esquizofrenia, por exemplo, parece estar ligada a atividades anormais do neurotransmissor dopamina. As drogas antipsicóticas às vezes funcionam como antagonistas da dopamina e podem aliviar algumas das alucinações e padrões alterados de pensamento causados por esse transtorno. No entanto, nem todos os sintomas da esquizofrenia podem ser tratados com um medicamento antagonista.
Outra função dos antagonistas do receptor é tratar overdoses de medicamentos. Os analgésicos opioides podem causar coma ou morte em grandes doses, mas os antagonistas opioides, como a naloxona, podem reverter esse efeito. A naloxona compete com os opioides por espaço receptor e impede que esses medicamentos funcionem adequadamente após serem administrados. A sobredosagem com benzodiazepina pode, por vezes, ser tratada de forma semelhante com um medicamento diferente que se liga competitivamente ao mesmo receptor, conhecido como flumazenil.