Os receptores de grelina são estruturas que se ligam ao hormônio grelina e são encontradas nas superfícies das células da hipófise. A glândula pituitária está situada na base do cérebro, onde produz vários hormônios importantes que controlam as funções vitais do corpo. Embora ainda se saiba muito sobre a grelina, acredita-se que o hormônio esteja envolvido na regulação do apetite e no metabolismo da gordura. Sabe-se que, quando os receptores da grelina são estimulados pela ligação da grelina a eles, a hipófise secreta o hormônio do crescimento. Os receptores de grelina são encontrados em outras partes do cérebro, incluindo o hipotálamo, que transmite informações entre o cérebro e a glândula pituitária.
Muito antes de o hormônio grelina ser reconhecido pela primeira vez, os receptores da grelina foram descobertos. Inicialmente, eles eram conhecidos como receptores de secretagogo do hormônio do crescimento, porque sua característica mais notável quando estimulados era causar secreção do hormônio do crescimento. Só mais tarde, quando a grelina foi encontrada e nomeada, os receptores adquiriram seu nome mais específico. A grelina é produzida principalmente pelo estômago, e sabe-se que os níveis aumentam quando as pessoas estão em jejum e caem após uma refeição. Embora não seja totalmente compreendido o que controla a secreção de grelina pelo estômago, sabe-se que os hormônios leptina e estrogênio afetam sua liberação.
Além de estimular a liberação do hormônio do crescimento, a ativação dos receptores de grelina causa outros efeitos no organismo. Quando a grelina se liga aos receptores no hipotálamo, em áreas conhecidas por se preocupar com o controle do apetite, a sensação de fome aumenta. A ativação do receptor de grelina também é conhecida por causar uma redução no uso de gordura armazenada nos tecidos adiposos. Ambos os efeitos associados à ação da grelina tendem a levar à obesidade. Pensa-se que o desenvolvimento de antagonistas dos receptores da grelina, drogas que se ligariam aos receptores da grelina e os bloqueariam, poderia fornecer tratamentos úteis para a obesidade.
Em pesquisas envolvendo seres humanos e ratos, verificou-se que a grelina desempenha um papel importante nos sistemas cerebrais que tornam certos comportamentos recompensadores e predispõem as pessoas a desenvolver vícios. Verificou-se que os vícios em alimentos doces e álcool estão associados ao aumento dos níveis de grelina. O consumo de álcool e alimentos açucarados está associado à ativação dos receptores de grelina em partes do cérebro, como o hipocampo. Pensa-se que isso desencadeia processos químicos que são experimentados como recompensadores pelo indivíduo. Quando os pesquisadores usaram antagonistas para bloquear os receptores de grelina, eles descobriram que os níveis de consumo de álcool e alimentos doces diminuíam.