Os betabloqueadores são usados no esporte para reduzir as manifestações físicas de ansiedade de uma pessoa, neutralizando a adrenalina que interfere no desempenho esportivo. O uso de beta bloqueadores no esporte é principalmente limitado a atividades orientadas para a precisão, como arco e flecha e tiro. Em atividades como ginástica, golfe e mergulho, os bloqueadores beta podem ser úteis porque pequenos erros físicos podem ter um grande impacto no desempenho geral do atleta. Muitos jogadores de esportes se beneficiam da onda de nervosismo extra fornecida pela adrenalina, portanto, nesses casos, os betabloqueadores podem não ser uma vantagem. Dada a vantagem injusta fornecida pelos betabloqueadores no esporte, essas drogas são proibidas em muitas atividades esportivas profissionais.
O uso médico de betabloqueadores está relacionado à hipertensão na maioria dos casos. Este tipo de medicamento pode desacelerar os batimentos cardíacos de uma pessoa e reduzir a tensão nos músculos. As pessoas usam beta-bloqueadores ao praticar esportes para atingir o mesmo estado físico. Um batimento cardíaco mais lento e tremores nas mãos reduzidos são uma grande vantagem em esportes como arco e flecha e tiro, em parte porque uma pessoa pode atirar com mais precisão entre os batimentos cardíacos. A precisão também é melhorada pela redução da tensão muscular, que reverte o corpo do jogador ao seu estado mais relaxado de prática.
Freqüentemente, é mais difícil entender a vantagem dos betabloqueadores no esporte para atividades como a ginástica. Embora a ginástica seja uma atividade muito atlética, ela também é muito focada na precisão. A habilidade de um ginasta de manter o equilíbrio ou manter o equilíbrio pode ser melhorada por betabloqueadores.
Em esportes como futebol ou basquete, que são altamente físicos, os betabloqueadores podem ser uma desvantagem. Os atletas que se esforçam enquanto usam essas drogas geralmente sentem náuseas ou fraqueza. Como tal, o desempenho em esportes extenuantes é, na verdade, reduzido por betabloqueadores. Embora alguns aspectos do basquete e do futebol exijam altos níveis de precisão, a desvantagem em termos de habilidade atlética geralmente não vale a pena.
Existem algumas controvérsias sobre se o uso de betabloqueadores no esporte é realmente antiético. Os betabloqueadores não aumentam o desempenho da mesma forma que drogas como esteróides ou anfetaminas. Essas drogas não tornam os atletas mais fortes nem lhes dão habilidades que eles não possuiriam naturalmente. Na verdade, os atletas que usam betabloqueadores no esporte podem ter um desempenho tão bom quanto na prática, exceto por um golpe de sorte. Indiscutivelmente, a vantagem atlética fornecida pelos betabloqueadores poderia ser interpretada como uma noite no campo de jogo para atletas que sofrem de extrema ansiedade sob pressão.