I neurotrasmettitori, come glutammato, acetilcolina, serotonina, dopamina, noradrenalina e acido gamma-aminobutirrico (GABA), nel cervello sono importanti per la trasmissione di segnali tra i neuroni. In particolare, GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio. Ciò significa che il ruolo di GABA nel cervello è di contrastare l’azione dei neurotrasmettitori eccitatori come l’acetilcolina, promuovere il rilassamento e ridurre l’attività cerebrale. Quando il GABA nel cervello raggiunge livelli inferiori al normale o quando l’azione del GABA è compromessa, i neuroni diventano sovraeccitati, portando a un’eccessiva contrazione muscolare e un senso di irrequietezza.
Il GABA nel cervello ha le più alte concentrazioni in aree come l’ipotalamo, l’ippocampo e la corteccia. I neuroni sono separati da piccoli spazi chiamati sinapsi attraverso i quali un comando o un segnale viaggia per raggiungere il neurone successivo. I neuroni non sono collegati fisicamente; pertanto, GABA, come neurotrasmettitore cerebrale, agisce come un ponte molecolare. In particolare, GABA si lega ai recettori GABA nella membrana plasmatica del neurone, il che provoca l’ingresso di ioni cloruro nella cellula nervosa o ioni di potassio fuori dalla cellula nervosa. Circa il 30-40% delle sinapsi neurali ha GABA.
Il ruolo del GABA nel cervello nel promuovere il rilassamento e nell’inibire l’eccitazione è importante per capire perché i farmaci che potenziano l’azione del GABA sono usati per trattare diversi disturbi neurologici o psicologici. Ad esempio, durante le convulsioni, c’è un’eccessiva attività nella corteccia cerebrale. Per controllare le convulsioni, vengono somministrati farmaci che agiscono sui recettori del GABA ed esempi di questi farmaci GABAergici o analoghi del GABA sono benzodiazepine come il diazepam. Altri farmaci che simulano l’azione del GABA includono flumanezil, barbiturici e alcool. La caffeina, d’altra parte, neutralizza le azioni di GABA, motivo per cui il caffè mantiene le persone sveglie e attive.
Altri usi di GABA includono il miglioramento dei cicli del sonno e la riduzione della pressione sanguigna. Anche i disturbi d’ansia possono trarre beneficio dai farmaci GABAergici. Il GABA può dare un sollievo sintomatico del mal di schiena e delle condizioni artritiche e può essere usato anche come regolatore del tono muscolare.
Per le persone che hanno un deficit di GABA, può essere somministrato sotto forma di integratore alimentare, in formulazioni da 200 mg. È disponibile in compresse e capsule e può essere assunto quattro volte al giorno, a seconda delle istruzioni del medico. Il GABA non attraversa generalmente dal sangue al cervello, ma può entrare vicino agli spazi nel cervello chiamati ventricoli. È stato detto che se assunto per via orale, il GABA nel cervello può aumentare l’ormone della crescita e la prolattina a causa dei suoi effetti sulla ghiandola pituitaria.