Regadenoson è il nome comune internazionale (INN) di un agente utilizzato nella lotta contro la malattia coronarica e altri problemi cardiovascolari. La Food and Drug Administration (FDA), l’agenzia del Dipartimento della salute e dei servizi umani degli Stati Uniti responsabile della regolamentazione dei farmaci, l’ha approvato il 10 aprile 2008. L’Unione europea, tuttavia, non ha ancora concesso l’approvazione alla regadenoson. Astellas Pharma Inc., una società farmaceutica fondata in Giappone nel 2005, commercializza il farmaco con il nome commerciale Lexiscan.
Regadenoson è promosso come il primo agente di stress farmacologico prodotto come una dose a iniezione rapida contenuta in una siringa preriempita. Gli agenti di stress farmacologici si riferiscono a sostanze o farmaci utilizzati per misurare quanto bene il cuore può rispondere allo stress esterno. I composti chimici comunemente usati negli stress test farmacologici includono adenosina, dobutamina e dipiridamolo. Nel caso di regadenoson, viene utilizzata l’adenosina.
Regadenoson è indicato come recettore A2A dell’adenosina o ADORA2A. Questo lo rende un recettore dell’adenosina specificamente utilizzato per la vasodilatazione dell’arteria coronaria, che comporta il rilassamento delle cellule muscolari lisce per consentire l’allargamento di questi particolari vasi sanguigni. Ciò porta all’iperemia, che è un aumento del flusso sanguigno o un eccessivo accumulo di sangue in una certa parte del corpo. In particolare, regadenoson possiede un’emivita biologica da due a tre minuti, mentre quella dell’adenosina è misurata a soli 30 secondi.
Regadenoson si presenta come una soluzione da 0.4 milligrammi pensata per la somministrazione endovenosa e l’uso singolo. Il tempo di iniezione in una vena periferica è rapido e dura meno di 10 secondi. Segue quindi un lavaggio con soluzione salina di 5 millilitri per pulire e sterilizzare la linea endovenosa.
Dieci o 20 secondi dopo il lavaggio con soluzione fisiologica, viene introdotto un agente di imaging della perfusione miocardica con radionuclidi per illustrare la funzione del muscolo cardiaco o miocardio. La capacità di Regadenoson di indurre iperemia aiuta in particolare l’imaging della perfusione miocardica con radionuclidi. Poiché gli effetti di regadenoson non dipendono dal peso del paziente, non è necessario impostare le dosi in base a questa caratteristica.
La FDA inserisce regadenoson nella categoria di gravidanza C della sua classificazione dei rischi fetali da farmaci. La categoria di gravidanza C è una classificazione media, che rappresenta un rischio più elevato rispetto alle categorie A e B, ma inferiore a D e X. Tale classificazione di questa particolare sostanza significa che, sebbene il rischio fetale sia stato dimostrato negli studi riproduttivi sugli animali, in definitiva va bene per donne in gravidanza da utilizzare a causa dei suoi potenziali benefici e della mancanza di studi controllati sugli esseri umani.