La buprenorfina transdermica è un farmaco narcotico somministrato attraverso un cerotto topico a rilascio graduale. Gli operatori sanitari prescrivono la buprenorfina per i pazienti che soffrono di dolore cronico che varia da moderato a grave. La buprenorfina è un oppiaceo semisintetico che ha un alto potenziale di dipendenza, nonché effetti collaterali simili a quelli associati ad altri analgesici narcotici. La forte capacità di legame della buprenorfina a molti diversi recettori degli oppiacei causa difficoltà quando si cerca di invertire gli effetti con farmaci antagonisti degli oppiacei che includono il naloxone.
I laboratori creano buprenorfina utilizzando un alcaloide del Papaver somniferum, comunemente noto come papavero da oppio. Il farmaco è chimicamente simile alla codeina e alla morfina, ma si pensa che sia dal 20% al 40% più potente della morfina. Gli studi indicano che la buprenorfina transdermica agisce come un agonista parziale sui siti dei recettori delta, mu e ORL1 del cervello.
Il farmaco stimola questi recettori, responsabili di una serie di risposte ormonali e del sistema nervoso centrale, tra cui la regolazione dell’appetito, il rilascio di endorfine, la motilità gastrica e l’umore. Questi centri determinano anche la tolleranza ai farmaci e la dipendenza fisica. La buprenorfina agisce anche come antagonista, bloccando il recettore kappa. Oltre al controllo naturale del dolore, questo recettore regola l’eliminazione dei liquidi attraverso i reni e regola i livelli di coscienza.
I produttori producono buprenorfina transdermica in cerotti appositamente stratificati che forniscono dosi di farmaco in 5, 10 o 20 microgrammi all’ora. I pazienti generalmente applicano il cerotto sulla pelle pulita e senza peli. La parte superiore della schiena, la parte superiore del torace, le braccia esterne superiori e i lati del torace sono siti di applicazione consigliati e un paziente può generalmente indossare un cerotto fino a sette giorni prima della sostituzione. La buprenorfina transdermica è disponibile anche in cerotto di tre giorni in Europa.
Gli operatori sanitari prescrivono comunemente buprenorfina transdermica per il dolore cronico associato a cancro, osteoartrite e neuropatia. I laboratori producono anche buprenorfina in soluzione, per iniezione intramuscolare o endovenosa. Oltre ai suoi usi analgesici, il farmaco si è dimostrato efficace come agente disintossicante da oppiacei. Buprenorfina e naloxone sono combinati in una compressa sublinguale per il trattamento della dipendenza da oppiacei.
Gli effetti collaterali comuni della buprenorfina comprendono l’irritazione della pelle associata all’adesivo sul cerotto transdermico. Le istruzioni raccomandano ai pazienti di alternare regolarmente i siti di applicazione, senza ripetere l’applicazione nello stesso sito per almeno 21 giorni. Altre reazioni comuni includono nausea, vomito e vertigini, insieme a mal di testa. Sottoporre il cerotto, o l’area con un cerotto applicato, al calore provoca un aumento del rilascio del farmaco e aumenta anche la circolazione vascolare. Queste azioni combinate creano il potenziale per il sovradosaggio di buprenorfina.
I pazienti che indossano un cerotto alla buprenorfina possono anche manifestare costipazione, ritenzione di liquidi e ipotensione. Le risposte serie del sistema nervoso centrale comprendono depressione respiratoria, sedazione e alterazioni del giudizio. La buprenorfina potenzia gli effetti dell’alcol e dei farmaci da banco o da prescrizione che agiscono come depressivi del sistema nervoso centrale.