La maggior parte dei farmaci esercita i propri effetti sul corpo attraverso attività sui recettori. I recettori sono proteine che di solito si trovano sulla superficie delle cellule. Dopo aver legato questi recettori, i farmaci possono produrre una risposta dalla cellula o impedire ad altri composti di utilizzare quel recettore per farlo. La classe di farmaci antagonisti rientra in quest’ultima categoria, garantendo di fatto che la cellula non risponde ai composti attivanti, noti come agonisti, in loro presenza. Questi agonisti possono includere altri farmaci o le sostanze chimiche naturali di comunicazione del cervello, chiamate neurotrasmettitori.
A seconda della natura del farmaco antagonista, possono creare i loro effetti in modi diversi. Gli antagonisti competitivi si legano alla stessa posizione sul recettore degli agonisti e impediscono a questi agonisti di legarsi. Un altro tipo, antagonisti non competitivi, legherà altre parti del recettore. Una volta legati, possono diminuire la capacità del recettore di attivarsi o addirittura impedire loro di attivarsi del tutto mentre è presente l’antagonista. La maggior parte degli antagonisti sono reversibili e alla fine lasciano il corpo, ma un piccolo numero di queste sostanze è irreversibile, causando effetti permanenti dopo l’assunzione.
Ci sono molti usi medici per gli antagonisti dei farmaci. Un gruppo di farmaci antagonisti, i beta-bloccanti, si lega preferenzialmente a siti recettori chiamati recettori beta adrenergici. Di solito, questi recettori consentono al neurotrasmettitore epinefrina di legarli e far sì che le cellule trasmettano messaggi elettrochimici in un atto noto come sparo. L’iperattività dell’adrenalina a questi recettori a volte fa parte dell’ipertensione e di altre condizioni mediche. I beta-bloccanti, agendo come antagonisti, impediscono all’adrenalina di esercitare i suoi effetti, alleviando così i sintomi dell’ipertensione.
Alcune malattie mentali possono rispondere al trattamento con un farmaco antagonista. La schizofrenia, per esempio, sembra essere collegata ad attività anomale del neurotrasmettitore dopamina. I farmaci antipsicotici a volte funzionano come antagonisti della dopamina e possono alleviare alcune delle allucinazioni e dei modelli di pensiero alterati causati da questo disturbo. Tuttavia, non tutti i sintomi della schizofrenia possono essere trattati con un farmaco antagonista.
Un’altra funzione degli antagonisti dei recettori è quella di trattare le overdose di farmaci. Gli antidolorifici oppioidi possono causare coma o morte in grandi dosaggi, ma gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone possono invertire questo effetto. Il naloxone compete con gli oppioidi per lo spazio recettoriale e impedisce a questi farmaci di funzionare correttamente dopo la somministrazione. Il sovradosaggio di benzodiazepine può talvolta essere trattato in modo simile con un farmaco diverso che si lega in modo competitivo allo stesso recettore, noto come flumazenil.