Un r?cepteur opio?de est un r?cepteur coupl? ? une prot?ine G, o? l’activation d’une prot?ine ? l’ext?rieur d’une cellule active une cascade de voies chimiques ? l’int?rieur de la cellule. Les r?cepteurs opio?des sont des mol?cules, ou des sites, dans le corps qui sont activ?s par des substances opio?des. Ces sites ont ?t? d?couverts au d?but des ann?es 1970 lors de recherches sur la fa?on dont les m?dicaments opiac?s exercent leur action dans le corps humain. Les r?cepteurs opio?des se trouvent en abondance dans la moelle ?pini?re, mais se trouvent ?galement en concentrations plus faibles dans des endroits comme le tube digestif. Il existe de nombreuses substances opiac?es capables d’activer les sites r?cepteurs, y compris les opio?des endog?nes fabriqu?s par le syst?me humain, comme les endorphines et les enk?phalines, ainsi que les opiac?s externes fabriqu?s en laboratoire, comme l’hydrocodone et la morphine.
Les r?cepteurs opio?des inhibent la transmission des impulsions dans les voies excitatrices du syst?me corporel humain. Ces voies comprennent les voies de la s?rotonine, des cat?cholamines et de la substance P, qui sont toutes impliqu?es dans la perception de la douleur et le sentiment de bien-?tre. Les r?cepteurs opio?des sont en outre sous-class?s en r?cepteurs mu, delta et kappa. Toutes les classes, bien que pr?sentant des modes d’action diff?rents, partagent certaines similitudes fondamentales. Ils sont tous entra?n?s par le m?canisme de la pompe ? potassium, qui se trouve sur la membrane plasmique de la majorit? des cellules.
L’action diff?rente observ?e par les d?signations mu, delta et kappa n’est pas tant due ? des r?ponses cellulaires vari?es apr?s l’activation de la pompe ? potassium, qu’? l’emplacement anatomique des r?cepteurs. Par exemple, les r?cepteurs opiac?s situ?s sur la moelle ?pini?re et dans le cerveau pr?sentent un effet antidouleur dans le syst?me nerveux central, tandis que les r?cepteurs opiac?s des voies respiratoires et digestives inhibent d’autres actions telles que la digestion et la r?ponse ? la toux. La r?ponse inhibitrice est activ?e dans tous les r?cepteurs opio?des en commen?ant par l’inhibition d’une enzyme commune, l’ad?nylate cyclase. La cascade chimique qui s’ensuit apr?s cette r?action chimique initiale r?duit le flux d’informations connexes vers les centres de traitement dans le cerveau. Les personnes souffrant de sevrage de m?dicaments opiac?s n’ont pas suffisamment de substances opiac?es pour inhiber ces voies excitatrices, ce qui entra?ne une agitation et une r?ponse douloureuse exag?r?e.
Une grande partie de la recherche qui a ?t? effectu?e sur les r?cepteurs opio?des se concentre sp?cifiquement sur le r?cepteur mu. La stimulation de ce r?cepteur est associ?e ? des sentiments intenses d’euphorie et de s?r?nit?. On pense que cette r?action est due, en partie, ? la r?action crois?e du r?cepteur mu avec les syst?mes neurotransmetteurs de la dopamine et de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le corps produit une substance opio?de qui est similaire au narcotique li? au r?cepteur mu, la morphine.