O mibefradil era um medicamento que já foi aprovado para o tratamento da angina e da hipertensão. O medicamento não está mais disponível devido a evidências de interações medicamentosas graves. A empresa global de saúde, F. Hoffmann – La Roche Ltd., com sede na Suíça, fabricou e comercializou o medicamento sob a marca Posicor.
O medicamento mibefradil é classificado como bloqueador dos canais de cálcio. Isso significa que ele passa por canais de membrana no corpo projetados especificamente para o cálcio – mais especificamente, os canais T e L do cálcio – e retarda o movimento desse elemento químico. Isso reduz a quantidade de cálcio nos vasos sanguíneos, o que ajuda a relaxá-los e a fornecer ao coração mais sangue rico em oxigênio.
Esse processo ajuda muito a evitar a angina de peito, que é a dor no peito que ocorre quando o coração não está recebendo oxigênio suficiente. A origem da angina vem da palavra grega anknone, que significa estrangulamento, e pectoris está relacionada à palavra latina para tórax, pectus. A angina é considerada o prelúdio de um infarto do miocárdio ou ataque cardíaco. Portanto, com mais oxigênio fornecido aos músculos do coração, a carga de trabalho do órgão é bastante reduzida.
As pessoas também usavam mibefradil para tratar a hipertensão, que é caracterizada por pressão alta. Assim como a angina, a hipertensão é um dos fatores de risco de ataque cardíaco. O medicamento, porém, era usado para controlar a hipertensão, não para curá-la.
Durante a execução da produção, a Roche normalmente fabricava e vendia mibefradil em comprimidos de 50 ou 100 miligramas. O medicamento era para administração oral, com dosagem recomendada de 50 mg uma vez ao dia. Os efeitos colaterais mais comuns do mibefradil incluem dor abdominal, tontura, dor de cabeça, fadiga, congestão nasal, náusea e inchaço das pernas. Os sinais mais graves, que eram mais raros, incluíam dificuldades respiratórias, desmaios, erupções cutâneas e batimento cardíaco lento.
Em agosto de 1997, a Food & Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos aprovou o mibefradil. Ela a colocou na categoria C de gravidez de nível médio de seu sistema de classificação para o nível de danos que os produtos farmacêuticos representam para as gestantes. Estudos em animais, que envolveram a administração de 39 mm de mibefradil, mostraram que a droga estava associada a uma série de defeitos, como gravidez prolongada, parto difícil, natimortos e anormalidades esqueléticas. Apesar dos riscos mencionados, o FDA apontou os benefícios da droga como um fator preponderante em alguns casos. A Roche, entretanto, retirou voluntariamente o mibefradil do mercado farmacêutico em 8 de junho de 1998, citando interações medicamentosas potencialmente perigosas com 25 medicamentos.