A moxonidina é um anti-hipertensivo, um medicamento prescrito para baixar a pressão alta. Reduz a ativação do sistema nervoso simpático, diminuindo a resistência dos vasos sanguíneos e, portanto, a carga de trabalho do coração. Além de seus efeitos sobre a pressão arterial, a moxonidina demonstrou reduzir a resistência à insulina e aumentar o metabolismo da glicose, o que pode auxiliar na prevenção de doenças cardiovasculares. Como outros agentes anti-hipertensivos de ação central, geralmente é prescrito quando tipos de medicamentos alternativos não estão funcionando ou não podem ser administrados a um paciente devido a questões de saúde.
Uma maneira pela qual o sistema nervoso simpático controla a pressão arterial é por meio do aumento da resistência vascular e do débito cardíaco; portanto, diminuir esses efeitos é um método de tratamento da hipertensão. No cérebro, os receptores α2 da neurepinefrina, quando ativados, reduzem os efeitos do sistema nervoso simpático e diminuem a resistência vascular, diminuindo a pressão arterial. Um grupo de proteínas que formam uma subclasse dos α2s são os receptores de imidazolina. Vários medicamentos anti-hipertensivos, incluindo clonidina e moxonidina, atuam ligando-se aos receptores α2 e ativando-os. Ao contrário da clonidina, a moxonidina é específica na ligação aos receptores imidazol, o que a torna mais seletiva.
Uma vez que atua diretamente nos centros reguladores fisiológicos do cérebro, a monoxidina é classificada como uma droga anti-hipertensiva de ação central. Comumente, diuréticos ou inibidores da ECA, seguidos de betabloqueadores, serão prescritos primeiro para pacientes hipertensos antes dos agentes de ação central, aos quais o tratamento recorre apenas quando esses outros medicamentos falharam ou não podem ser administrados com segurança. Parece igualmente eficaz em comparação com agentes semelhantes, como a clonidina, agindo diretamente no sistema nervoso central. A redução da pressão arterial em pacientes que tomam esse medicamento chega a 20%.
A síndrome de resistência à insulina, um complexo de fatores que inclui a diminuição da capacidade de metabolizar a glicose e o excesso de gordura abdominal, está correlacionada com o aumento do risco de doenças cardiovasculares. Em vários testes de laboratório, a moxonidina mostrou aumentar a sensibilidade à insulina e melhorar a captação celular de glicose, ambos fatores importantes na proteção da saúde. Também diminuiu o ganho de peso e os níveis de lipídios sistêmicos em animais de teste. Estudos semelhantes de insuficiência renal em animais indicaram que a droga protegeu contra danos renais adicionais.
Normalmente prescrita para adultos de acordo com o nível de hipertensão, a moxonidina não é recomendada para pacientes com problemas cardíacos que envolvam hipotensão ou problemas circulatórios, uma vez que pode exacerbar esses sintomas. Geralmente não é prescrito para pessoas com doença renal, nem é administrado junto com a classe tiazídica de diuréticos, que podem causar hipotensão quando combinados com outro medicamento com efeitos semelhantes. Deve-se notar que, em ensaios clínicos, a moxonidina teve menos efeitos colaterais do que a clonidina.