O antiestrogênio é uma substância que impede as células de produzir ou utilizar o estrogênio, um hormônio sexual feminino. É também conhecido como bloqueador de estrogênio. Alguns cientistas acreditam que o antiestrogênio pode reduzir o crescimento das células do câncer de mama, o que pode prevenir ou reduzir a gravidade do câncer de mama. Alguns fisiculturistas também usam produtos antiestrogênicos para aumentar a massa muscular.
Os antiestrogênios são comumente divididos em dois grupos: moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs) e inibidores da aromatase. Os SERMs promovem efeitos antiestrogênicos no corpo por meio da manipulação do receptor de estrogênio, inibindo a atividade estrogênica em algumas partes do corpo. Os inibidores da aromatase diminuem a criação, ou síntese, dos hormônios estrogênicos.
Os SERMs são comumente usados como uma alternativa à terapia de reposição hormonal (TRH), que usa estrogênio para tratar os sintomas da menopausa, a interrupção permanente do ciclo menstrual da mulher. Embora a TRH possa aumentar o risco de câncer de mama e coágulos sanguíneos, os SERMs são vistos como uma alternativa mais segura para mulheres já em risco para essas condições. SERMs também podem diminuir o risco de osteoporose, uma complicação comum da menopausa.
Existem seis tipos de SERMs usados atualmente para tratar a menopausa. O clomifeno inibe a atividade estrogênica no hipotálamo, uma parte do cérebro localizada logo acima do tronco cerebral. Femarelle, que é derivado da soja, afeta os tecidos ósseos e cerebrais. Ormeloxifeno, raloxifeno e tamoxifeno afetam os tecidos ósseo, útero e mamário. O toremifeno também é usado para inibir a produção de estrogênio, embora os pesquisadores não tenham indicado quais tecidos ele tem como alvo para inibir a atividade estrogênica.
Os inibidores da aromatase são comumente usados para tratar o câncer de mama. O estrogênio pode causar o crescimento das células cancerosas da mama, mas os inibidores da aromatase impedem a produção desse hormônio. Isso pode ajudar a evitar que o câncer de mama avance e se torne mais grave – e, em última análise, mais difícil de tratar. Também é usado para prevenir a conversão de esteróides em estrogênio, o que pode limitar o crescimento muscular em fisiculturistas. Também pode prevenir o encolhimento testicular e o crescimento do tecido mamário em homens, o que comumente ocorre com o abuso de esteróides.
Os inibidores da aromatase são divididos em duas categorias, denominados inibidores esteróides irreversíveis e inibidores não esteróides. Os inibidores esteróides irreversíveis ligam-se permanentemente à aromatase, o que ajuda a criar os hormônios estrogênicos. Os inibidores não esteróides não se ligam à aromatase, mas ainda podem inibir sua capacidade de criar estrogênio. Os inibidores não esteróides são mais usados do que os inibidores esteróides.
Ambos os tipos de antiestrogênios reduzem o risco de câncer de mama e podem aliviar os sintomas da menopausa. O uso de suplementos antiestrogênicos pode causar alguns efeitos colaterais, entretanto. Acne, aumento do desejo sexual e crescimento de pelos faciais são efeitos colaterais comumente relatados em homens e mulheres. As mulheres também podem desenvolver calvície de padrão masculino, crescimento de pelos no peito e no estômago e alterações em seus ciclos menstruais.