Um bloqueador de histamina é um tipo de medicamento que modifica a atividade da histamina, uma amina especializada que funciona como neurotransmissor e mediador inflamatório. Os bloqueadores da histamina são freqüentemente chamados de anti-histamínicos. No entanto, esse termo é enganoso. Por um lado, esses medicamentos não bloqueiam a síntese de histamina a partir do aminoácido histidina, como o termo indica, nem impedem sua liberação dos mastócitos. Em vez disso, um bloqueador de histamina é projetado para evitar que os locais receptores aceitem o anexo do produto químico, bem como as instruções que ele está programado para fornecer.
Existem dois tipos de receptores de histamina que recebem histamina, mas respondem de forma diferente. Os receptores H1 estão envolvidos em reações inflamatórias e produzem sintomas comumente vistos em reações alérgicas, como inchaço, espirros e aumento das secreções nasais. Portanto, um bloqueador de histamina H1, também conhecido como antagonista H1, é administrado para tratar alergias. Os receptores H2, por outro lado, estão envolvidos na regulação da secreção de ácido gástrico das células parietais localizadas no revestimento do estômago. Assim, um bloqueador de histamina H2, ou antagonista de H2, é usado para prevenir a produção excessiva de ácido estomacal e destina-se ao tratamento de úlceras pépticas e doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).
Exemplos de bloqueadores comuns que atuam sobre os locais do receptor H1 incluem difenidramina (Benadryl®), loratadina (Claritin®) e clorfeniramina (Chlor-Trimeton®). Alguns desses medicamentos, principalmente medicamentos de primeira geração como a difenidramina e a clorfeniramina, também afetam os receptores H1 no cérebro, o que desencadeia um efeito sedativo. No entanto, alguns dos medicamentos mais recentes, como a loratadina, produzem muito menos sonolência porque esses medicamentos não podem passar pela barreira hematoencefálica tão bem como seus predecessores. Os bloqueadores H2 mais comumente usados são a cimetadina (Tagamet®) e a ranitidina (Zantac®). Esses medicamentos estão disponíveis sem receita médica.
Embora esses medicamentos sejam muito eficazes e considerados seguros, eles apresentam riscos e efeitos colaterais. Por exemplo, alguns desses medicamentos produzem sonolência e podem interferir na capacidade de dirigir ou operar máquinas, um efeito potencializado pelo consumo de álcool. Em contraste, os bloqueadores não sedativos podem causar insônia em algumas pessoas. Outros efeitos colaterais comuns incluem boca seca, tontura, hiperatividade, batimento cardíaco irregular, vermelhidão da pele e cólicas estomacais. Além disso, o medicamento prescrito cimetidina é contra-indicado com varfarina (Coumadin®) e outros anticoagulantes devido a um risco aumentado de sangramento, aumenta os níveis séricos de muitos outros medicamentos, como bloqueadores dos canais de cálcio e medicamentos para baixar o colesterol, e é conhecido por passar pelo leite materno.